[发明专利]达比加群的酯衍生物及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201210252163.X | 申请日： | 2012-07-19 |
| 公开（公告）号： | CN102766134A | 公开（公告）日： | 2012-11-07 |
| 发明（设计）人： | 王志岩 | 申请（专利权）人： | 北京普禄德医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;A61K31/4439;A61P7/02 |
| 代理公司： | 北京瑞恒信达知识产权代理事务所(普通合伙) 11382 | 代理人： | 李渤;张伟 |
| 地址： | 101111 北京市北京经济*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种式I所示的达比加群酯的衍生物或其药物可接受的盐、溶剂化物、多晶型体、对映体或外消旋混合物，
其特征在于，
R1是氢或C1-C5的烷基；
R2是其中R3和R4独立地是氢或C1-C5的烷基，n为0或1，R5是C1-C8烷基或任选地取代的C1-C8烷基。
2.根据权利要求1所述的达比加群酯的衍生物或其药物可接受的盐、溶剂化物、多晶型体、对映体或外消旋混合物，其特征在于，R1是C1-C5的烷基；
优选地，R3和R4独立地是氢或C1-C3的烷基；
优选地，n为1；
优选地，R5是C1-C6烷基或任选地取代的C1-C6烷基。
3.根据权利要求1或2所述的达比加群酯的衍生物或其药物可接受的盐、溶剂化物、多晶型体、对映体或外消旋混合物，其特征在于，R1是C1-C3的烷基，优选-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、-CH(CH3)2，进一步优选-CH2CH3；
优选地，R3和R4独立地是氢。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的达比加群酯的衍生物或其药物可接受的盐、溶剂化物、多晶型体、对映体或外消旋混合物，其特征在于，R5是C1-C6的烷基，优选-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、-CH(CH3)2、-C(CH3)3、-CH(CH3)CH2CH3、-CH2CH(CH3)CH3、-CH2CH2CH2CH3、-CH2CH2CH2CH2CH3，进一步优选-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、-CH(CH3)2，更优选-CH(CH3)2。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的达比加群酯的衍生物或其药物可接受的盐、溶剂化物、多晶型体、对映体或外消旋混合物，其特征在于，所示达比加群酯的衍生物如下式I2所示：
6.一种权利要求1至5中任一项所述的达比加群酯的衍生物或其药物可接受的盐、溶剂化物、多晶型体、对映体或外消旋混合物的制备方法，所述制备方法包括使式Ia所示化合物与式X所示化合物反应的步骤：
其中，R6是F、Cl、Br或I，R1、R3至R5和n如权利要求1至4中任一项所定义。
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