[发明专利]一种4-取代-2-恶唑烷酮的环合方法有效
| 申请号: | 201210245444.2 | 申请日: | 2012-07-16 |
| 公开(公告)号: | CN103539754A | 公开(公告)日: | 2014-01-29 |
| 发明(设计)人: | 许陈兵;顾理群;鲍烨华;蔡发明 | 申请(专利权)人: | 南通沃斯得医药化工有限公司 |
| 主分类号: | C07D263/24 | 分类号: | C07D263/24 |
| 代理公司: | 北京联瑞联丰知识产权代理事务所(普通合伙) 11411 | 代理人: | 曾少丽 |
| 地址: | 226400 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 取代 恶唑烷酮 环合 方法 | ||
1.一种4-取代-2-恶唑烷酮的环合方法,其特征在于是通过以下的步骤实现的:
(1)酰化:以手性氨基醇为原料,向原料中加入碳酸钾与甲苯溶液,在60~80℃条件下滴加氯甲酸乙酯或氯甲酸甲酯,滴加完毕后继续保温1小时,得到手性氨基醇的酰化物;
(2)环合:在40℃条件下,向所述步骤(1)得到的手性氨基醇的酰化物加入PEG-400,加热回流分水1~2小时,反应完毕,向反应物中加入水,搅拌,然后静止,分层,水层用甲苯再提取,合并有机溶液层,减压浓缩甲苯,冷却析晶,抽滤,干燥,得白色结晶性固体4-取代-2-恶唑烷酮。
2.如权利要求1所述的一种4-取代-2-恶唑烷酮的环合方法,其特征在于所述步骤(1)中的手性氨基醇为L-苯甘氨醇、D-苯甘氨醇、L-苯丙氨醇、D-苯丙氨醇、L-缬氨醇、D-缬氨醇、L-亮氨醇、D-亮氨醇、L-脯氨醇和D-脯氨醇中的一种。
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