[发明专利]3-[N-(2-吡啶基)-3-氨基-4-甲胺基苯甲酰胺基]-丙酸乙酯的制备方法

权利要求书

1.3-[N-(2-吡啶基)-3-氨基-4-甲胺基苯甲酰胺基]-丙酸乙酯(I)的制备方法，包括以下步骤：

(a)3-硝基-4-甲胺基苯甲酰氯(II)与3-[N-(2-吡啶基)]-丙酸乙酯(III)反应形成3-[N-(2-吡啶基)-3-硝基-4-甲胺基苯甲酰胺基]-丙酸乙酯(IV)，

(b)化合物(IV)在金属还原剂作用下反应形成3-[N-(2-吡啶基)-3-氨基-4-甲胺基苯甲酰胺基]-丙酸乙酯(I)，

2.根据权利要求1所述制备方法，其特征在于制备化合物(IV)的反应是在碱存在下进行的，所用的碱选自三乙胺、碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸钾。

3.根据权利要求1所述制备方法，其特征在于制备化合物(IV)的反应是在溶剂中进行的，所用的溶剂选自二氯甲烷、三氯甲烷、四氢呋喃、乙酸乙酯。

4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于制备化合物(I)的反应是在金属还原剂下进行的，所用的金属还原剂选自铁、锌、锡。

5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于制备化合物(I)的反应是在添加醋酸的水中进行的。

6.3-[N-(2-吡啶基)-3-氨基-4-甲胺基苯甲酰胺基]-丙酸乙酯(I)的制备方法，包括以下步骤：

(a)3-硝基-4-甲胺基苯甲酰氯(II)与3-[N-(2-吡啶基)]-丙酸乙酯(III)反应形成3-[N-(2-吡啶基)-3-硝基-4-甲胺基苯甲酰胺基]-丙酸乙酯(IV)，

(b)化合物(IV)在伯胺或者仲胺的作用下，进行催化氢化反应形成3-[N-(2-吡啶基)-3-氨基-4-甲胺基苯甲酰胺基]-丙酸乙酯(I)，

7.3-[N-(2-吡啶基)-3-氨基-4-甲胺基苯甲酰胺基]-丙酸乙酯(I)的制备方法，其特征在于化合物(IV)在伯胺或者仲胺的作用下，进行催化氢化反应形成3-[N-(2-吡啶基)-3-氨基-4-甲胺基苯甲酰胺基]-丙酸乙酯(I)。

8.根据权利要求6、7所述制备方法，其特征在于反应是在钯/碳催化下进行的。

9.根据权利要求6、7所述制备方法，其特征在于反应中需要添加一定量的伯胺或者仲胺促进反应，所用的伯胺选自C₁-C₆的直链、支链或者环状的脂肪胺、苄胺、苯胺；所用的仲胺选自二甲胺、二乙胺、二正丙胺、二异丙胺。

10.根据权利要求6、7所述制备方法，其特征在于反应是在溶剂中进行的，所用的溶剂选自乙酸乙酯、四氢呋喃、甲醇、乙醇、醋酸。