[发明专利]别嘌醇类衍生物及其制备方法和用途

权利要求书

1.如式Ⅰ所示的化合物，其结构式如下：

其中，R₁为H、C1-4的直链烷基或C1-4的酯基；R₂为-NH₂、C6~10的芳香烃基或取代芳香烃基。

2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于：所述C1-4的酯基为-COOCH₂CH₃、-CH₂COOCH₂CH₃或-CH₂COOCH₃；

所述C6~10的取代芳香烃基为

3.根据权利要求2所述的化合物，其特征在于：

所述C6～10的取代芳香烃基为

4.根据权利要求1-3任意一项所述的化合物，其特征在于：R₁为甲基或-COOCH₂CH₃；

R₂为-NH₂或

5.根据权利要求4所述的化合物，其特征在于：所述化合物为1-N-乙基-4-肼基-1H-吡唑[3,4-d]嘧啶，或(N-(4-氯乙酰氨基)苯基)-4-氨基-1H-吡唑[3,4-d]嘧啶-N-1-)-2-乙酸乙酯。

6.权利要求5所述1-N-乙基-4-肼基-1H-吡唑[3,4-d]嘧啶的制备方法，其特征在于：它包括如下操作步骤：

A、取4-氯-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶和溴乙烷，通过亲电取代反应生成4-氯-1-乙基-1H-吡唑[3,4-d]嘧啶；

B、取4-氯-1-乙基-1H-吡唑[3,4-d]嘧啶和水合肼，通过亲核取代反应生成1-乙基-4-肼基-1H-吡唑[3,4-d]嘧啶。

7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于：步骤A中，4-氯-1H-吡唑[3,4-d]嘧啶与溴乙烷的摩尔比为1∶1-2；步骤B中，4-氯-1-乙基-1H-吡唑[3,4-d]嘧啶和水合肼的摩尔比为1∶1-2。

8.权利要求5所述(N-(4-氯乙酰氨基)苯基)-4-氨基-1H-吡唑[3,4-d]嘧啶-N-1-)-2-乙酸乙酯的制备方法，其特征在于：它包括如下操作步骤：

A、取4-氯-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶，与溴乙酸乙酯通过亲电取代反应生成(4-氯-1H-吡唑[3,4-d]嘧啶-N-1-)-2-乙酸乙酯；

B、取(4-氯-1H-吡唑[3,4-d]嘧啶-N-1-)-2-乙酸乙酯，与对苯二胺通过亲电取代反应生成(N-(4-氨基苯基)-4-氨基-1H-吡唑[3,4-d]嘧啶-N-1-)-2-乙酸乙酯；

C、取(N-(4-氨基苯基)-4-氨基-1H-吡唑[3,4-d]嘧啶-N-1-)-2-乙酸乙酯，与苯甲酰氯通过亲核取代反应生成目标化合物。

9.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于：步骤A中，4-氯-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶与溴乙酸乙酯的摩尔用量比为1：1~2；

步骤B中，(4-氯-1H-吡唑[3,4-d]嘧啶-N-1-)-2-乙酸乙酯与对苯二胺的摩尔用量比为1：1~2；

步骤C中，(N-(4-氨基苯基)-4-氨基-1H-吡唑[3,4-d]嘧啶-N-1-)-2-乙酸乙酯与甲酰氯的摩尔用量比为1：1~2。

10.权利要求1-5任意一项所述的化合物在制备抗肿瘤或治疗痛风的药物中的用途。

11.根据权利要求10所述的用途，其特征在于：所述药物是抗肝癌细胞药物或黄嘌呤氧化酶抑制剂。

12.一种抗肿瘤、治疗痛风的药物组合物，其特征在于：它是由权利要求1-5任意一项所述的化合物为活性成分，加上药学上可用的辅料制备而成的制剂。