[发明专利]稳定的无定型盐酸氨溴索化合物

权利要求书

1.式Ⅰ所示的无定型盐酸氨溴索化合物，

                                    （Ⅰ）

    其特征在于：它的粉末x—射线衍射图谱存在明显的无定型特征峰，即没有尖锐的吸收峰存在，为弥散型。

2.根据权利要求1所述盐酸氨溴索的无定型形态，红外光谱图，溴化钾压片法测定，在3410±5cm^-1；3361±5cm^-1；2970±5cm^-1；2903±5cm^-1；2642±5cm^-1；1747±2cm^-1；1466±2cm^-1处有特征峰。

3.根据权利要求1所述无定型盐酸氨溴索化合物的制备方法，通过将盐酸氨溴索溶于二甲基甲酰胺中，过滤，滤液搅拌下加入酸乙醚混合溶液中，再保温一段时间得到。

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于包括下列步骤：通过将盐酸氨溴索溶于6—10倍二甲基甲酰胺中，开动搅拌，加热升温到46℃—50℃，过滤，滤液冷至10℃-15℃，加入盐酸乙醚至PH2-3，然后冷至0℃-5℃，保温搅拌10—12小时，过滤，用30ml无水乙醚均分三次洗涤，室内放置1小时，然后移至真空干燥箱中，室温真空干燥3小时，得到盐酸氨溴索无定型粉末。

5.一种含有权利要求1所述无定型盐酸氨溴索化合物与一种或多种药学上可接受的载体组成的无定型盐酸氨溴索化合物组合物。

6.根据权利要求5所述的无定型盐酸氨溴索化合物组合物，其特征在于该组合物用于制备注射剂，每1000支药物组合物，其配方组成为：

无定型盐酸氨溴索              15g

氯化钠                             18g

冰醋酸                             10g  

醋酸钠                           2.52g

水                               加至2L

制成                            1000支。

7.根据权利要求5及权利要求6所述的无定型盐酸氨溴索化合物组合物，其特征在于该组合物的制备方法为：取处方量注射用水90%，温度在55-65℃,加入处方量的冰醋酸和醋酸钠，搅拌溶解后；加入处方量的盐酸氨溴索，搅拌至溶解后，向溶液中再加入处方量的氯化钠，搅拌至溶解完全；测得初始pH值，根据初始pH值，用10%冰醋酸溶液调节pH值范围在4.5-5.5；向加入药用炭0.05%，搅拌，放置30分钟；抽滤，补充注射用水至全量，混合均匀；精滤；灌装；在121℃热压灭菌15分钟；灯检；入库；即得盐酸氨溴索注射液。

8.根据权利要求1所述无定型盐酸氨溴索化合物在制造治疗伴有痰液粘稠及排痰困难的急性、慢性肺部疾病；慢性支气管炎急性加重、喘息型支气管炎及支气管哮喘的祛痰治疗；手术后肺部并发症的预防性治疗；早产儿及新生儿的婴儿呼吸窘迫综合征（IRDS）的治疗等药物中的应用。