[发明专利]含有PDE 4抑制剂作为活性成分和聚乙烯吡咯烷酮作为赋形剂的口服剂型

权利要求书

1.用于口服给药微溶的PDE 4抑制剂的片剂或丸剂形式的剂型，其包含微溶的PDE 4抑制剂和聚乙烯吡咯烷酮，和一种或多种其它合适的药物赋形剂，其中所述PDE 4抑制剂是N-(3，5-二氯吡啶-4-基)-3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酰胺(罗氟司特)，和其中所述剂型是立即释放活性成分的固体口服剂型(立即释放固体口服剂型)。

2.根据权利要求1的剂型，每剂量单元含有0.01mg至5mg的罗氟司特，0.05mg至2.5mg的罗氟司特或0.1mg至0.5mg的罗氟司特。

3.根据权利要求2的剂型，每剂量单元含有0.5mg的罗氟司特。

4.用于口服给药微溶的PDE 4抑制剂的片剂或丸剂形式的剂型，其包含微溶的PDE 4抑制剂和聚乙烯吡咯烷酮，和一种或多种其它合适的药物赋形剂，其中所述PDE 4抑制剂是N-(3，5-二氯吡啶-4-基)-3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酰胺(罗氟司特)，和其中所述剂型每剂量单元含有0.5mg的罗氟司特。

5.根据权利要求1或4的剂型，它是片剂。

6.根据权利要求1或4的剂型，其中聚乙烯吡咯烷酮的比例，基于最终剂型重量的百分比，为1至5％。

7.根据权利要求1或4的剂型，其中药物赋形剂是来自填充剂、另外的粘合剂、片剂崩解剂、润滑剂或释放剂、调味物质、缓冲物质、防腐剂、着色物质和乳化剂的赋形剂。

8.根据权利要求7的剂型，其中填充剂选自于碳酸钙，碳酸钠，糖醇例如甘露糖醇、山梨糖醇、木糖醇或麦芽糖醇，淀粉例如玉米淀粉、马铃薯淀粉和小麦淀粉，微晶纤维素，糖类例如葡萄糖、乳糖、乳糖一水合物、果糖、蔗糖、右旋糖和它们的混合物。

9.根据权利要求7的剂型，其中润滑剂或释放剂选自于硬酯酰延胡索酸钠、硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂酸、滑石和胶态无水二氧化硅。

10.根据权利要求7的剂型，其中药物赋形剂是至少一种填充剂和至少一种润滑剂或释放剂。

11.根据权利要求1或4的剂型，所述剂型是通过包括下列步骤的方法获得的：(a)生产罗氟司特和药物赋形剂的混合物，和(b)将在(a)中获得的混合物与聚乙烯吡咯烷酮水溶液制粒。

12.根据权利要求1或4的剂型，所述剂型是通过包括下列步骤的方法获得的：

(a)生产药物赋形剂的混合物，和

(b)将在(a)中获得的混合物与在PVP水溶液中的罗氟司特的混悬液制粒。

13.根据权利要求1或4的剂型，所述剂型是通过下述方法获得的，所述方法包含生产聚乙烯吡咯烷酮和罗氟司特的固体溶液的步骤。

14.罗氟司特在制备用于治疗或预防COPD(慢性梗阻性肺病)的权利要求1或4的剂型中的应用。

15.罗氟司特在制备用于治疗或预防COPD(慢性梗阻性肺病)的权利要求1的剂型中的应用，其中所述剂型每剂量单元含有0.5mg的罗氟司特。