[发明专利]一种盐酸托泊替康脂质体注射剂

权利要求书

1.一种盐酸托泊替康脂质体注射剂，其特征在于脂质体主要由以下重量配比的成分制成：

2.根据权利要求1所述的盐酸托泊替康脂质体注射剂，其特征在于主要由以下重量配比的成分制成：

优选地，胆固醇琥珀酸酯与二月桂酰磷脂酰胆碱之间的重量比为1∶1-1:3，更优选地，胆固醇琥珀酸酯与二月桂酰磷脂酰胆碱之间的重量比为1:2。

3.根据权利要求2所述的盐酸托泊替康脂质体注射剂，其特征在于主要由以下重量配比的成分制成：

优选地，胆固醇琥珀酸酯与二月桂酰磷脂酰胆碱之间的重量比为1:2。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的盐酸托泊替康脂质体注射剂，其特征在于注射用盐酸托泊替康（以托泊替康计）的规格为2mg或4mg。

5.一种制备盐酸托泊替康脂质体注射剂的方法，其特征在于包括如下步骤：

（1）将胆固醇琥珀酸酯、二月桂酰磷脂酰胆碱、吐温60溶解于有机溶剂中，搅拌使其溶解；将上述溶液置于茄形瓶中，45℃水浴减压除去有机溶剂，在瓶壁上形成均匀透明薄膜；

（2）在氮气保护下，向瓶中加入含有盐酸托泊替康和PEG600的水溶液，搅拌，使磷脂膜洗脱并充分溶胀水合，水化完全后在200bar到800bar做梯度均质4～6遍优选5遍，0.22μm微孔滤膜过滤，制得盐酸托泊替康脂质体；

（3）无菌条件下，将处方量的海藻糖和甘露醇溶于注射用水中，然后加入到盐酸托泊替康脂质体中，加注射用水定容，经0.22μm微孔滤膜过滤，灌装，然后进行冻干，即得盐酸托泊替康脂质体注射剂。

6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，其中步骤（1）中所述的有机溶剂选自乙醇、氯仿、二氯甲烷、甲醇、正丁醇、异丙醇、丙酮、苯甲醇、叔丁醇、乙腈、正己烷中的一种或几种，优选体积比为1：3的甲醇和叔丁醇的混合溶剂；

7.根据权利要求5所述的盐酸托泊替康脂质体注射剂的制备方法，其特征在于步骤（3）中所述的冻干的过程为：在-20~-50℃预冻2~4小时，接着在-40℃～-50℃冷冻6～8小时，再经12~24小时升华至20℃～25℃，最后在30℃～35℃干燥6~12小时。

8.根据权利要求1-7任一项所述的盐酸托泊替康脂质体注射剂在制备抗肿瘤药中的应用。