[发明专利]1个新的蜂斗菜内酯(bakkenolide)型的倍半萜的制备及其应用无效
| 申请号： | 201210214125.5 | 申请日： | 2012-06-27 |
| 公开（公告）号： | CN103508988A | 公开（公告）日： | 2014-01-15 |
| 发明（设计）人： | 郭远强 | 申请（专利权）人： | 南开大学 |
| 主分类号： | C07D307/94 | 分类号： | C07D307/94;A61P25/00;A61P25/28;A61P25/16 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 300071*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 蜂斗菜 内酯 bakkenolide 倍半萜 制备 及其 应用 | ||
1.新的蜂斗菜内酯(bakkenolide)型的倍半萜，其特征在于，其具有如下结构：
2.一种如权利要求1所述新的蜂斗菜内酯(bakkenolide)型的倍半萜的制备方法，其特征在于：其包括如下步骤：
(1)干燥的蜘蛛香(Valeriana iatamansijones)根及根茎部分粉碎后经溶剂提取法，采用95％-100％的乙醇或甲醇提取，减压回收提取液得粗提物；
(2)粗提物用蒸馏水混悬得提取物混悬溶液，依次用萃取溶剂石油醚或环己烷、二氯甲烷或氯仿、乙酸乙酯、正丁醇萃取；
(3)步骤(2)所得石油醚或环己烷萃取物经硅胶柱色谱法分离，以洗脱溶剂石油醚/乙酸乙酯或石油醚/丙酮混合溶剂梯度洗脱；
(4)上述步骤(3)中所得流分经半制备或制备型HPLC色谱分离，以甲醇/水，乙腈/水或甲醇/乙腈/水为流动相洗脱，得到新化合物1。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：萃取溶剂与提取物混悬溶液体积比为1∶3～3∶1，萃取次数为2-5次。
4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：洗脱溶剂为100∶1～2∶1的石油醚/乙酸乙酯或石油醚/丙酮。
5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：从甲醇/水混合溶剂比例为75％、乙腈/水混合溶剂比例为68％的流分中得到化合物1。
6.权利要求1所述的新蜂斗菜内酯(bakkenolide)型的倍半萜类化合物1有良好的神经保护活性，可用于中枢神经系统退行性疾病，如帕金森病(Parkinson′s disease，PD)等疾病的预防及治疗药物的开发和应用。
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