[发明专利]一种新型异黄酮酰胺衍生物的制备方法,及抗氧化活性研究有效
申请号: | 201210207845.9 | 申请日: | 2012-06-20 |
公开(公告)号: | CN103508992A | 公开(公告)日: | 2014-01-15 |
发明(设计)人: | 延玺;刘会青;吕沙沙 | 申请(专利权)人: | 北京师范大学 |
主分类号: | C07D311/36 | 分类号: | C07D311/36;A61K31/352;A61P39/06 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 张振军;刘金辉 |
地址: | 100875 北*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 新型 异黄酮 衍生物 制备 方法 氧化 活性 研究 | ||
技术领域
本发明涉及一类具有抗氧化性能的新型化合物及其制备方法。更具体地说,本发明涉及新型异黄酮酰胺衍生物、其制备方法及其作为抗氧化剂的用途。
背景技术
异黄酮属于黄酮类化合物,是一类重要的天然有机化合物,是植物在长期自然选择过程中产生的一类次生代谢产物。它广泛存在于高等植物及羊齿植物的根、茎、叶、花、果实等中,不仅数量种类繁多,而且结构类型复杂多样。
异黄酮类化合物因其独特的化学结构而对哺乳动物和其它类型的细胞具有许多重要的生理、生化作用。一方面,异黄酮类化合物具有高度的化学反应性,例如,它能清除生物体内的自由基,具有抗氧化作用;另一方面,异黄酮类化合物又具有很多重要的药理作用,对人类的许多疾病具有治疗价值。它们拥有抑制酶的活性、抗癌、抗菌、抗病毒、抗炎症、抗过敏、抗糖尿病并发症等功能,对人类的肿瘤、衰老、心血管病等退变性疾病的治疗和预防有重要意义,它作为弱雌激素,在治疗妇女更年期综合症方面有很好的应用前景。此外,异黄酮类化合物还是众多中草药如黄芩、银杏、沙棘等的活性成分。因此,引起了国内外化学家、药物学家的广泛重视,研究进展很快,具有十分诱人的应用前景。
自由基是引起癌症、衰老、心血管等退变性疾病的罪恶之源。自由基在体内可直接或间接地发挥强氧化剂作用而与机体内核酸、核蛋白和脂肪酸相结合,转变成氧化物或过氧化物,使之丧失活性或变性,细胞功能发生障碍,引起机体逐渐衰老或病变。研究显示,异黄酮类化合物具有抑制自由基的生成、降低脂质过氧化和刺激抗氧化酶的作用。目前对于黄酮类抗氧化剂的结构修饰多集中于化学改性,以便提高在食品中的分散能力和透过细胞膜的能力,从而更充分的发挥其抗氧化作用。因此,以黄酮类化合物为先导化合物,对其进行结构改造和结构优化,以期研发出具有更强药理作用的黄酮类新药,是该研究领域的一个重要课题。
发明内容
本发明的目的是提供一种具有抗氧化性能的新型化合物。
本发明的更具体的目的是提供一种异黄酮酰胺衍生物。
本发明的另一目的是提供制备上述异黄酮酰胺衍生物的方法。
本发明的又一目的是本发明的异黄酮酰胺衍生物作为抗氧剂的用途。
本发明一方面提供一种通式I的异黄酮酰胺衍生物,其具有如下文所示的结构。
本发明另一方面提供一种制备通式I的异黄酮酰胺衍生物的方法。
本发明再一方面提供通式I的异黄酮酰胺衍生物作为抗氧化剂的用途。
本发明的这些和其他目的、特征和优点在结合附图阅读完本说明书之后将变得更加明了。
附图说明
图1为本发明实施例2中得到的化合物L1在不同浓度条件下清除O2-·的紫外吸收曲线;曲线1-10按照319nm处峰高度从高到低依次排列,分别代表本发明化合物L1的浓度为0、2、4、5、6、7、8、9、12、16μM时的吸收曲线。
图2为本发明实施例3中得到的化合物L2在不同浓度条件下清除O2-·的紫外吸收曲线;曲线1-10按照319nm处峰高度从高到低依次排列,分别代表本发明化合物L2的浓度为0、2、4、6、8、10、12、14、16、18μM时的吸收曲线。
图3为本发明实施例4中得到的化合物L3在不同浓度条件下清除O2-·的紫外吸收曲线;曲线1-10按照319nm处峰高度从高到低依次排列,分别代表本发明化合物L3的浓度为0、2、4、6、8、10、12、14、16、18μM时的吸收曲线。
图4-6分别为本发明实施例2-4中得到的化合物L1、L2和L3在不同浓度条件下清除O2-·的清除率曲线。
图7为本发明实施例2中得到的化合物L1在不同浓度条件下清除·OH的荧光光谱图;曲线1-10按照427nm处峰高度从高到低依次排列,分别代表本发明化合物L1的浓度为0、0.2、0.4、0.6、0.8、1.0、1.5、2.0、3.0、4.0μM时的荧光光谱图。
图8为本发明实施例3中得到的化合物L2在不同浓度条件下清除·OH的荧光光谱图;曲线1-10按照427nm处峰高度从高到低依次排列,分别代表本发明化合物L2的浓度为0、0.2、0.4、0.6、0.8、1.0、1.5、2.0、4.0、6.0μM时的荧光光谱图。
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