[发明专利]鲁拉西酮的药物组合物和制备方法

权利要求书

1.一种鲁拉西酮药物组合物，其包括：式(I)所示鲁拉西酮、糖醇、崩解剂、粘合剂、和表面活性剂，以及任选的水不溶性填充剂，

2.根据权利要求1的鲁拉西酮药物组合物，其表面与水的接触角不大于95度。

3.根据权利要求1-2的鲁拉西酮药物组合物，其中所述鲁拉西酮占药物组合物重量的10-50%。

4.根据权利要求1-3的鲁拉西酮药物组合物，其中所述糖醇是选自下列的一种或多种：甘露醇、乳糖、山梨醇、蔗糖、果糖；进一步讲，其中所述糖醇占药物组合物重量的5-50%。

5.根据权利要求1-4的鲁拉西酮药物组合物，其中所述崩解剂是选自下列的一种或多种：玉米淀粉、微晶纤维素(MCC)、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、羧甲基纤维素(CMC)、羧甲基纤维素钙(CMC-Ca)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、交联羧甲基纤维素钠(cCMC-Na)、羧甲基淀粉钠(CMS-Na)、交联聚维酮(cPVP)，等等；进一步讲，所述崩解剂的用量为药物组合物重量的1至20wt%。

6.根据权利要求1-5的鲁拉西酮药物组合物，其中所述粘合剂是选自下列的一种或多种：羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇，等等。更优选的包括羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮或聚乙烯醇；进一步讲，所述粘合剂用量为药物组合物重量的0.5至10wt%。

7.根据权利要求1-6的鲁拉西酮药物组合物，其中所述表面活性剂例如聚山梨酯类，其例如是选自下列的一种或多种：聚山梨酯20、聚山梨酯40、聚山梨酯60、聚山梨酯65、聚山梨酯80、聚山梨酯85，优选是聚山梨酯60、聚山梨酯65、聚山梨酯80；进一步讲，所述聚山梨酯类用量为药物组合物重量的0.5至10wt%。

8.根据权利要求1-7的鲁拉西酮药物组合物，其中还可以包含一种或多种选自下列的水不溶性填充剂：淀粉或其衍生物例如玉米淀粉、改良淀粉、预胶化淀粉，糊精，纤维素及其衍生物例如甲基纤维素、乙基纤维素、微晶纤维素；和/或，其中还可以包含一种或多种选自下列的润滑剂：硬脂酸镁、硬脂酸、硬脂酸锌、液状石蜡、聚乙二醇、氢化植物油、二氧化硅、胶体二氧化硅、微粉硅胶、滑石粉等或其组合。

9.根据权利要求1-8的鲁拉西酮药物组合物，其中鲁拉西酮的平均粒径为0.1-8um；和/或，该药物组合物是片剂；和/或，该药物组合物中每个药物组合物剂量单元中鲁拉西酮的量为10~160mg。

10.制备权利要求1-9的鲁拉西酮药物组合物的方法，其包括如下步骤：将粘合剂和聚山梨酯类溶解于水或者含水乙醇中，制成粘合剂溶液；将鲁拉西酮、糖醇、分部或者全部的崩解剂、任选的水不溶性填充剂混合均匀；用粘合剂溶液对该混合粉进行湿法制粒，干燥；加入余量的崩解剂(如果存在的话)以及任选的润滑剂，混合均匀；将得到的药物组合物进行压片；任选地进行片剂包衣。