[发明专利]用于合成西洛多辛的新中间体及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201210199199.6 | 申请日： | 2012-06-18 |
| 公开（公告）号： | CN102702067A | 公开（公告）日： | 2012-10-03 |
| 发明（设计）人： | 郭荣耀;吕关锋;刘贵斌 | 申请（专利权）人： | 北京联本医药化学技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/08 | 分类号： | C07D209/08 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 100074 北京*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 合成 西洛多辛 中间体 及其 制备 方法 用途 | ||
1.如结构式(I)所示的化合物，及其与手性酸形成的盐
所述的化合物为5-[(2R)-2-(苄基氨基)丙基]-1-[3-(苯甲酰氧基)丙基]-7-氰基吲哚啉，及其与手性酸形成的盐。
2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物与手性酸形成的盐是5-[(2R)-2-(苄基氨基)丙基]-1-[3-(苯甲酰氧基)丙基]-7-氰基吲哚啉的D-酒石酸盐，其结构如下式(6)所示：
3.一种用于合成权利要求1所述5-[(2R)-2-(苄基氨基)丙基]-1-[3-(苯甲酰氧基)丙基]-7-氰基吲哚啉的中间体化合物，其结构式如式(3)所示：
所述的化合物为1-[3-(苯甲酰氧基)丙基]-5-(2-硝基丙基)-7-氰基吲哚啉。
4.一种用于合成权利要求1所述5-[(2R)-2-氨基丙基]-1-[3-(苯甲酰氧基)丙基]-7-氰基吲哚啉的中间体化合物，其结构式如式(4)所示：
所述的化合物为1-[3-(苯甲酰氧基)丙基]-5-(2-氨基丙基)-7-氰基吲哚啉。
5.一种用于合成权利要求1所述5-[(2R)-2-(苄基氨基)丙基]-1-[3-(苯甲酰氧基)丙基]-7-氰基吲哚啉的方法，其包括以下步骤：
(a)结构式(3)所示的化合物1-[3-(苯甲酰氧基)丙基]-5-(2-硝基丙基)-7-氰基吲哚啉，在钯碳和氢气存在下还原后与L-酒石酸反应，制得如结构式(4)的化合物；
(b)结构式(4)所示的化合物1-[3-(苯甲酰氧基)丙基]-5-(2-氨基丙基)-7-氰基吲哚啉的D-酒石酸盐先与碱作用后再与苯甲醛反应，经硼氢化钠还原，制得如结构式(5)所示的化合物，包括R和S两个对映异构体；
(c)结构式(5)所示的化合物1-[3-(苯甲酰氧基)丙基]-5-(2-苄基氨基)-7-氰基吲哚啉与手性酸反应制得如结构式(6)所示的化合物，光学纯度较高。
6.如权利要求1所述的5-[(2R)-2-(苄基氨基)丙基]-1-[3-(苯甲酰氧基)丙基]-7-氰基吲哚啉作为合成中间体用于制备西洛多辛的用途。
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