[发明专利]4-烷基-6-芳基-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮的制备及其作为抗抑郁药物的应用有效
| 申请号： | 201210198757.7 | 申请日： | 2012-06-15 |
| 公开（公告）号： | CN102731411A | 公开（公告）日： | 2012-10-17 |
| 发明（设计）人： | 胡艾希;彭俊梅;杜冠华;刘艾林;赵瑞;李婉;叶姣;夏林 | 申请（专利权）人： | 湖南大学;中国医学科学院药物研究所 |
| 主分类号： | C07D239/22 | 分类号： | C07D239/22;A61P25/24 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 410082 湖*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 烷基 芳基 嘧啶 制备 及其 作为 抑郁 药物 应用 | ||
1.化学结构式Ⅰ所示4-烷基-6-芳基-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮及其在药学上可接受的盐作为制备抗抑郁药物的应用：
其中，R1选自：C1~C2烷基，C3~C4直链烷基或支链烷基；R2选自：H、COCH3、CO2CH3、CO2C2H5、CO2CH2CH2OCH3；X1选自：甲基、乙基、氯、氟、羟基、甲氧基、乙氧基、硝基；X2选自：甲基、乙基、氯、溴、氟、羟基、甲氧基、乙氧基、硝基、磺酸基、甲磺酰氨基、氨磺酰基、三氟甲基、乙酰氧基；X3选自：甲基、乙基、氯、溴、氟、羟基、甲氧基、乙氧基、硝基、磺酸基、甲磺酰氨基、氨磺酰基、三氟甲基、乙酰氧基；X4选自：甲基、乙基、氯、溴、氟、羟基、甲氧基、乙氧基、硝基、磺酸基、甲磺酰氨基、氨磺酰基、三氟甲基、乙酰氧基。
2.权利要求1所述的4-烷基-6-芳基-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮的制备方法：其特征在于它的制备反应如下：
R1，R2，X1，X2，X3，X4的定义如权利要求1所述。
3.权利要求1所述的4-烷基-6-芳基-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮是6-甲基-4-(4-氯苯基)-5-乙氧羰基-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮或6-甲基-4-(4-氟苯基)-5-乙氧羰基-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮作为制备抗抑郁药物的应用。
4.权利要求1所述的4-烷基-6-芳基-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮是6-甲基-4-(2-甲氧基苯基)-5-乙氧羰基-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮或6-甲基-4-(4-甲氧基苯基)-5-乙氧羰基-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮或6-甲基-4-(3-甲氧基-4-羟基苯基)-5-乙氧羰基-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮作为制备抗抑郁药物的应用。
5.权利要求1所述的4-烷基-6-芳基-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮是6-甲基-4-苯基-5-乙氧羰基-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮或6-甲基-4-(4-甲基苯基)-5-乙氧羰基-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮作为制备抗抑郁药物的应用。
6.权利要求1所述的4-烷基-6-芳基-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮是6-甲基-4-(3-硝基苯基)-5-乙氧羰基-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮或6-甲基-4-(4-硝基苯基)-5-乙氧羰基-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮作为制备抗抑郁药物的应用。
7.权利要求1所述的4-烷基-6-芳基-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮是6-叔丁基-4-(2,4-二氯苯基)-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮作为制备抗抑郁药物的应用。
8.权利要求1所述的4-烷基-6-芳基-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮是6-叔丁基-4-(2-甲氧基苯基)-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮或6-叔丁基-4-(4-甲氧基苯基)-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮作为制备抗抑郁药物的应用。
9.权利要求1所述的4-烷基-6-芳基-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮是6-叔丁基-4-（3,4-二甲氧基苯基）-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮作为制备抗抑郁药物的应用。
10.权利要求1所述的4-烷基-6-芳基-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮是6-叔丁基-4-(2-乙氧苯基)-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮作为制备抗抑郁药物的应用。
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