[发明专利]一种氮杂环己肽的制备方法

权利要求书

1.一种如式（I）所示的氮杂环己肽或其可药用的盐的制备方法，

所述的方法包括步骤：

还原下式化合物（II）：

,

得到下述式（III）所示的化合物：

;

将式（III）所示的化合物与下述式（IV）所示的化合物反应制备获得式（V）所示的化合物：

；

其中所述的R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆相同或不同，分别选自H，C₁-C₆的烷基，芳基或任意取代的芳基，或卤素；条件是R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆不同时为H；

 将式（V）所示的化合物与1,2-乙二胺反应，制备获得式（I）所示的化合物。

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆相同或不同，分别选自H，C₁-C₄的烷基，芳基，芳基取代的芳基，或烷基取代的芳基；条件是R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆不同时为H。

3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于所述的式（IV）化合物选自：对甲基苯硫酚、邻甲基苯硫酚、间甲基苯硫酚、对乙基苯硫酚、对丙基苯硫酚、4-苯基苯硫酚、2-苯基苯硫酚、或2,4,6-三苯基苯硫酚。

4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤（1）所述的还原反应是以硼烷化合物或金属硼化物为还原剂。

5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于，步骤（1）所述的还原反应是以甲硼烷与二甲硫醚、二苄基硫醚、二苯基硫醚、四氢呋喃或1,4-氧硫杂环己烷的络合物，或BH₂Cl与二甲硫醚的络合物为还原剂。

6.根据权利要求1所述的方法，其特征在于所述的步骤（2）反应溶剂为乙腈。

7.根据权利要求1所述的方法，其特征在于所述的步骤（3）是在-10℃至30℃的温度下，在选自甲醇、乙醇、异丙醇、四氢呋喃、三氟乙醇、二氯甲烷 乙腈或水中，或任意两种溶剂的混合溶剂中进行。

8.一种式（V）所示的化合物或其盐：

其中所述的R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆相同或不同，分别选自H，C₁-C₆的烷基，芳基或任意取代的芳基，或卤素；条件是R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆不同时为H。

9.根据权利要求8所述的化合物或其盐，其特性在于，所述的R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆相同或不同，分别选自H，C₁-C₄的烷基，芳基，芳基取代的芳基，或烷基取代的芳基；条件是R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆不同时为H。

10.根据权利要求9所述的化合物或其盐，是指：

；；

；；

或所示的化合物或其盐。