[发明专利]一种辛伐他汀中间体及其制备方法无效
| 申请号： | 201210186838.5 | 申请日： | 2008-05-09 |
| 公开（公告）号： | CN102690201A | 公开（公告）日： | 2012-09-26 |
| 发明（设计）人： | 卞红平;周后元;应瑞芬 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院 |
| 主分类号： | C07C69/732 | 分类号： | C07C69/732;C07C67/03;C07C67/28 |
| 代理公司： | 上海智信专利代理有限公司 31002 | 代理人： | 朱水平;钟华 |
| 地址： | 200040 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 辛伐他汀 中间体 及其 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.如式Ⅳ所示的中间体；
其中，R为甲基或乙基。
2.如权利要求1所述的如式Ⅳ所示的中间体的制备方法，其特征在于：惰性气体保护下，在酸催化剂的作用下，将如式Ⅰ所示的4-乙酰基辛伐他汀与甲醇或乙醇进行醇解反应；
其中，R为甲基或乙基。
3.如权利要求2所述的方法，其特征在于：所述的酸催化剂为对甲苯磺酸和/或氯化氢；所述的酸催化剂的用量为如式Ⅰ所示的4-乙酰基辛伐他汀摩尔量的5~10%。
4.如权利要求2所述的方法，其特征在于：所述的甲醇或乙醇既作为溶剂又作为反应物，用量为如式Ⅰ所示的4-乙酰基辛伐他汀摩尔量的30~50倍。
5.如权利要求2所述的方法，其特征在于：所述的醇解反应的温度为0~30℃。
6.如权利要求2所述的方法，其特征在于：所述的反应的时间以检测反应物消耗完为止。
7.如权利要求2所述的方法，其特征在于：所述的惰性气体为氮气。
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