[发明专利]孟鲁斯特手性中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201210184944.X | 申请日： | 2012-05-25 |
| 公开（公告）号： | CN103420908A | 公开（公告）日： | 2013-12-04 |
| 发明（设计）人： | 严普查;朱国良;章向东;李原强;车大庆 | 申请（专利权）人： | 浙江九洲药物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/18 | 分类号： | C07D215/18 |
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| 地址： | 310051 浙江省*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 孟鲁斯特 手性 中间体 制备 方法 | ||
1.一种式(I)结构的化合物的制备方法，包括如下步骤：式(II)结构化合物在手性催化剂，碱和氢气作用下即得到式(I)结构化合物；
其中所述的手性催化剂为具有下列式(a)结构的化合物：
其中DTB为：
X为H、C1～C8烷基，C1～C8烷氧基，苯基、取代苯基、1-萘基、2-萘基、杂芳基或苄基，所述的苯基上的取代基为C1～C8的烃基、烷氧基，取代基数量为1～5，所述的杂芳基为呋喃基、噻吩基或吡啶基。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其中所述X优选为C1～C4烷基。
3.根据权利要求1所述的制备方法，其中所述碱选自氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、乙醇钠、乙醇钾、叔丁醇钠、叔丁醇钾、氨基钠、三乙胺、三丁胺或N-甲基吗啉。
4.根据权利要求1所述的制备方法，其中所述反应所用溶剂选自甲醇、乙醇、丙醇、丁醇、四氢呋喃、甲苯、甲基叔丁基醚、二氧六环、DMF、DMSO中的一种或其中几种的混合溶剂。
5.根据权利要求1所述的制备方法，其中所述式(II)化合物与所述手性催化剂的摩尔用量比为1∶(0.001～0.00002)。
6.根据权利要求1所述的制备方法，其中所述式(II)化合物与碱的摩尔用量比为1∶(0.001～0.7)。
7.一种式(I-1)化合物的制备方法，包括如下步骤：式(II)化合物在手性催化剂，碱和氢气作用下即得到式(I-1)化合物；
其中所述的手性催化剂为具有下列式(b)结构的化合物：
其中DTB为：
X为H、C1～C8烷基，C1～C8烷氧基，苯基、取代苯基、1-萘基、2-萘基、杂芳基或苄基，所述的苯基上的取代基为C1～C8的烃基、烷氧基，取代基数量为1～5，所述的杂芳基为呋喃基、噻吩基或吡啶基。
8.根据权利要求7所述的制备方法，其中所述碱选自氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、乙醇钠、乙醇钾、叔丁醇钠、叔丁醇钾、氨基钠、三乙胺、三丁胺或N-甲基吗啉。
9.根据权利要求7所述的制备方法，其中所述式(II)化合物与所述手性催化剂的摩尔用量比为1∶(0.001～0.00002)。
10.根据权利要求7所述的制备方法，其中所述式(II)化合物与所述碱的摩尔用量比为1∶(0.001～0.7)。
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