[发明专利]一种预防或治疗自身免疫性糖尿病的化合物及其制备方法和用途有效
申请号: | 201210184937.X | 申请日: | 2012-06-06 |
公开(公告)号: | CN102702300A | 公开(公告)日: | 2012-10-03 |
发明(设计)人: | 黄文;何杨;吴晓华;陆燕蓉;程惊秋 | 申请(专利权)人: | 四川大学华西医院 |
主分类号: | C07J71/00 | 分类号: | C07J71/00;A61K31/625;A61K31/58;A61P29/00;A61P3/10;A61P37/02 |
代理公司: | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人: | 李高峡;全学荣 |
地址: | 610041*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 预防 治疗 自身 免疫性 糖尿病 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种预防或治疗自身免疫性糖尿病的化合物,其结构如通式1所示:
其中,R1为-O-、R为氨基酸侧链基团,n=1~5;
R2为
2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于:所述化合物中,R为氢或-(CH2)4NH2。
3.根据权利要求1或2所述的化合物,其特征在于:所述化合物的结构如下:
4.根据权利要求1或2所述的化合物,其特征在于:所述化合物的结构如下:
5.权利要求1所述化合物的制备方法,其特征在于:它包括如下步骤:
(1)取阿司匹林或布洛芬,与薯蓣皂苷元发生酯化反应,即得目标化合物;或
(2)取阿司匹林或布洛芬,通过酰氯化反应后,制备得到阿司匹林酰氯化物或布洛芬酰氯化物;取氨基酸或带氨基的直链有机酸,与薯蓣皂苷元制备得到氨基酸薯蓣皂苷元酯或有机酸薯蓣皂苷元酯;再将阿司匹林酰氯化物或布洛芬酰氯化物,与氨基酸薯蓣皂苷元酯或有机酸薯蓣皂苷元酯发生酰胺化反应后,即得目标化合物。
6.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于:步骤(1)的具体操作如下:
A、取阿司匹林或布洛芬,直接与薯蓣皂苷元发生酯化反应,即得目标化合物;或
B、取阿司匹林或布洛芬,经酰氯化反应后,再与薯蓣皂苷元发生酯化反应,即得目标化合物。
7.根据权利要求6所述的方法,其特征在于:步骤A或B中,以N,N’-二环己基碳二亚胺、4-二甲氨基吡啶、对甲苯磺酸作为催化剂。
8.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于:步骤(2)的具体操作如下:
a、取阿司匹林或布洛芬,通过酰氯化反应,制备得到阿司匹林酰氯化物或布洛芬酰氯化物;
b、取氨基酸或带氨基的直链有机酸,引入氨基保护基团后,与薯蓣皂苷元制备得到带有保护基的氨基酸薯蓣皂苷元酯或有机酸薯蓣皂苷元酯,再脱除氨基保护基团,得到氨基酸薯蓣皂苷元酯或有机酸薯蓣皂苷元酯;
c、取步骤a制备得到阿司匹林酰氯化物或布洛芬酰氯化物,与步骤b制备得到的氨基酸薯蓣皂苷元酯或有机酸薯蓣皂苷元酯,进行酰胺化反应后,制备得到目标化合物。
9.权利要求1-4任意一项所述的化合物在制备抗炎、镇痛或治疗自身免疫性糖尿病的药物中用途。
10.根据权利要求9所述的用途,其特征在于:所述自身免疫性糖尿病为1型糖尿病或成人隐匿性自身免疫性糖尿病。
11.一种预防或治疗自身免疫性糖尿病的药物组合物,其特征在于:它是以权利要求1-4任意一项所述的化合物为活性成分,加上药学上常用的辅料或辅助性成分制备而成的制剂。
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