[发明专利]半日花烷型二萜类化合物、柏子仁提取物及其制备方法和应用有效
申请号: | 201210181950.X | 申请日: | 2012-06-04 |
公开(公告)号: | CN102746259A | 公开(公告)日: | 2012-10-24 |
发明(设计)人: | 苏薇薇;王永刚;梁凤银;王宁;裴中;刘海滨 | 申请(专利权)人: | 中山大学 |
主分类号: | C07D307/60 | 分类号: | C07D307/60;C07D307/58;C07D307/28;C07D307/20;C07C61/35;C07C62/32;C07C62/36;C07C62/38;C07C51/42;A61K31/365;A61K31/341;A61K31/19;A61K31/19 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 半日 花烷型二萜类 化合物 柏子仁 提取物 及其 制备 方法 应用 | ||
技术领域
本发明涉及半日花烷型二萜类化合物,柏子仁(Semen boitae)提取物及其制备方法和应用。
背景技术
神经退行性疾病(Neuro degenerative diseases,NDD)是一类慢性、进行性神经疾病,主要包括老年痴呆症(Alzheimer’s disease,AD)、帕金森症(Pakinson’disease,PD)、亨廷顿舞蹈症(Huntington disease,HD),肌萎缩侧索硬化症(Amyotuophic laterals clerosis,ALS)等。该类疾病具有复杂的病理生理过程,病变部位及病因各不相同,但神经细胞退行性病变是他们的共同点。神经退行性疾病患者常有记忆力下降、认知困难、痴呆、动作平衡失调、运动能力丧失等症状,病人生存质量严重下降,加上病程长、无法治愈,给病人及其家庭带来极大的经济和心理压力。随着全球人口老龄化程度的不断加剧,与衰老相关的疾病己成为科学家面临的一项重要挑战。
临床上,对于这类疾病尚无有效控制病程进展的措施。目前,治疗神经退行性疾病的药物大多数只能减轻症状,达不到治愈的目的,并有较明显的副作用。例如,到目前为止还没有任何一种药物或治疗方式能够完全阻断PD的疾病进程;AD治疗药物他克林(tacrine), 因其肝脏毒副作用及明显药物相互作用而淘汰,多奈哌嗪(donepezil),利斯的明(rivasrigmine)和加兰他明(galantamine)三者的副作用主要表现为恶心、呕吐、腹泻、厌食。因此研究开发能同时保护神经细胞和改变疾病进程,并且无副作用的神经退行性疾病治疗药成为当务之急。
柏子仁(semen boitae),又名柏实、侧柏仁等,是柏科植物侧柏的成熟种仁,主产于山东、河南、河北、陕西、湖北、甘肃等地。柏子仁为常用中药材。关于柏子仁的用药多在中药复方中使用,如柏子养心丸(柏子仁、党参、肉桂、远志、五味子、酸枣仁、朱砂、黄芪、川芎、当归、半夏曲、茯苓、甘草)用于心气不足、失眠健忘。一种改善记忆、预防老年痴呆保健饮品包括柏子仁、覆盘子、云苓、远志等二十一种中药。对柏子仁其提取物在神经退行性疾病方面的用途逊有报道。
发明内容
本发明的目的之一在于提供药物组合物可用于预防或治疗神经退行性疾病。
本发明提供半日花烷型二萜类化合物,为如下两式结构的半日花烷
型二萜中一种或多种成分:
I式:
R1:——COOH,或者——COOMe;
R2:——H,或者——OH;
R3:
II式:
A1:
A2:
A3:
A4:
A5:
A6:
A7:
R1:——CH3,或者——COOH,或者——COOMe;
R2:——H,或者——CH2OH;
R3:——H,或者
R4:——H,或者
R5:——H,或者
R6:——H,或者——OH。
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