[发明专利]半日花烷型二萜类化合物、柏子仁提取物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201210181950.X 申请日: 2012-06-04
公开(公告)号: CN102746259A 公开(公告)日: 2012-10-24
发明(设计)人: 苏薇薇;王永刚;梁凤银;王宁;裴中;刘海滨 申请(专利权)人: 中山大学
主分类号: C07D307/60 分类号: C07D307/60;C07D307/58;C07D307/28;C07D307/20;C07C61/35;C07C62/32;C07C62/36;C07C62/38;C07C51/42;A61K31/365;A61K31/341;A61K31/19;A61K31/19
代理公司: 深圳汇智容达专利商标事务所(普通合伙) 44238 代理人: 刘新年
地址: 510275 *** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 半日 花烷型二萜类 化合物 柏子仁 提取物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.半日花烷型二萜类化合物,其特征在于具有如下I式或II式结构:

I式:

R1:——COOH,或者——COOMe;

R2:——H,或者——OH;

R3: 

II式: 

A1: 

A2: 

A3: 

A4: 

A5: 

A6: 

A7: 

R1:——CH3,或者——COOH,或者——COOMe;

R2:——H,或者——CH2OH; 

R3:——H,或者 

R4:——H,或者 

R5:——H,或者 

R6:——H,或者——OH;

上述所述半日花烷型二萜类化合物及其衍生物预防或治疗神经退行性疾病。

2.根据权利要求1所述半日花烷型二萜类化合物,包含15-羟基松柏酸、15-甲氧基松脂酸、(1S,4aR,5S,8aR)十氢-1,4a-二甲基-6-亚甲基-5-(3-氧代丁基)-1萘酸、12,13-二羟基-半日花-8(17),14-二烯-19-酸、松脂酸、7β,13S-二羟基-半日花-8(17),14-二烯-19-酸、(1S,4aR,5S,8aR)十氢-1,4a-二甲基-6-亚甲基-5-[(1E-3-氧代丁基]-1萘羧酸、异红松内酯、柏子仁内酯酸、14,15-双去甲-半日花-8(17)-烯-16,19-二酸、1-氧-3β-羟基桃柘酮、6、7-脱氢山达海松酸、山达海松酸、12,13,14-三羟基-12,15-环氧-半日花-8(17)-烯-19-酸、红松内酯、柏子仁内酯酸甲酯、异海松酸、7α-羟基山达海松酸、15,16-二羟基-半日花-8(17),13E-二烯-19-酸、13-反柏酸、异柏酸、隐海松二烯-3β,18-二醇、14(R),15-二羟基-半日花-8(17),12E-二烯-19-酸、14,15-双去甲半日花-8(17),12E-二烯-19-羧酸甲酯、(1S,4aR,5S,8aR)十氢-1,4α-二甲基-6-亚甲基-5-[(2E)-3-甲基-4-氧-2-丁烯基]-1-萘酸、16-甲基-12,15-环氧-半日花-8(17),13-二烯-19-酸、南洋杉酸等;以及所述各个半日花烷型二萜类化合物的衍生物。 

3.根据权利要求1所述半日花烷型二萜类化合物,其特征在于,所述半日花烷型二萜类化合物及其衍生物从柏子仁提取物分离得到,或采用前体衍生化、半合成及全合成方法得到。

4.根据权利要求3所述半日花烷型二萜类化合物,其特征在于,所述柏子仁提取物的制备包括:

提供柏子仁粉;

超临界二氧化碳萃取除去柏子仁油得药渣;

加乙醇到药渣提取得浸膏,相对密度1.20以上;

将浸膏溶于水;

用乙酸乙酯萃取得柏子仁提取物。柏子仁二萜类单体化合物,通过柱层析分离得到。

5.柏子仁提取物,其特征在于,所述柏子仁提取物包含权利要求1所述一种或多种所述半日花烷型二萜类化物及其衍生物。

6.根据权利要求5所述柏子仁提取物,其特征在于,所述柏子仁提取物的制备包括:

提供柏子仁粉;

超临界二氧化碳萃取除去柏子仁油得药渣;

加乙醇到药渣提取得浸膏,相对密度1.20以上;

将浸膏溶于水;

用乙酸乙酯萃取得柏子仁提取物。柏子仁二萜类单体化合物,通过柱层析分离得到。 

7.药物组合物用于预防或治疗神经退行性疾病,其特征在于,所述药物组合物包含权利要求1所述一种或多种所述半日花烷型二萜类化物及其衍生物。

8.根据权利要求7所述药物组合物,其特征在于,所述一种或多种所述半日花烷型二萜类化物及其衍生物来自柏子仁提取物。

9.根据权利要求7所述药物组合物,其特征在于,所述药物组合物是丸剂、散剂、片剂、胶囊剂、颗粒剂或注射剂。 

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