[发明专利]二羟基四氢异喹啉-3-甲酰氨基酸、其合成、抗血栓作用和应用有效
申请号: | 201210181113.7 | 申请日: | 2012-06-01 |
公开(公告)号: | CN103450330A | 公开(公告)日: | 2013-12-18 |
发明(设计)人: | 赵明;彭师奇;吴建辉;王玉记;赵洵 | 申请(专利权)人: | 首都医科大学 |
主分类号: | C07K5/078 | 分类号: | C07K5/078;A61K38/05;A61P7/02 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 100069 北*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 羟基 四氢异 喹啉 氨基酸 合成 血栓 作用 应用 | ||
1.通式I的15种6,7-二羟基-1,1-二甲基-四氢异喹啉-3-甲酰氨基酸(式中AA选自L-Ala,Gly,L-Phe,L-Val,L-Leu,L-Ile,L-Trp,L-Ser,L-Thr,L-Tyr,L-Lys,L-Pro,L-Asp,L-Arg和L-Glu残基)。
2.制备权利要求1的通式I的15种6,7-二羟基-1,1-二甲基-四氢异喹啉-3-甲酰氨基酸的方法,该方法由以下步骤构成:
1)在三氟醋酸(TFA)和无水硫酸镁存在下3,4-二羟基-L-苯丙氨酸与丙酮发生Pictet-Spengler缩合,生成6,7-二羟基-1,1-二甲基-四氢异喹啉-3-羧酸;
2)在DCC和HOBt存在下6,7-二羟基-1,1-二甲基-四氢异喹啉-3-羧酸在无水DMF中与氨基酸苄酯缩合为6,7-羟基-1,1-二甲基-四氢异喹啉-3-甲酰氨基酸苄酯;
3)在甲醇中将6,7-羟基-1,1-二甲基-四氢异喹啉-3-甲酰氨基酸苄酯氢解为6,7-羟基-1,1-二甲基-四氢异喹啉-3-甲酰氨基酸。
3.权利要求1的通式I的15种6,7-二羟基-1,1-二甲基-四氢异喹啉-3-甲酰氨基酸的抗血栓作用。
4.权利要求1的通式I的15种6,7-二羟基-1,1-二甲基-四氢异喹啉-3-甲酰氨基酸在制备抗血栓药物中的应用。
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