[发明专利]一种半枝莲总黄酮组合物及由其制备的口服制剂和制法

说明书

技术领域

本发明属于含有来自传统草药的未完全确定结构的药物组合物，具体涉及一种半枝莲总黄酮组合物及由其为活性成分的口服制剂，以及二者的制备方法。

背景技术

半枝莲总黄酮是指半枝莲(Scutellaria barbata D.Don)中的黄酮类化合物的总和，可能包括双氢黄（醇）、异黄酮、双黄酮、黄烷醇、查尔酮、橙酮、花色苷及新黄酮类等。当采用不同的分离和富集技术时，得到物质成分并不完全相同的半枝莲总黄酮组合物，上述组合物会表现出不同药物活性。目前，尚未有半枝莲总黄酮制剂上市，下述专利中公开了几种半枝莲总黄酮。

专利CN200910074686公开了一种半枝莲总黄酮，其用途为抗痴呆病，制法为分别经过20倍量、10倍量两次醇提，再对回收乙醇后的残留液经酸沉（PH2），制得半枝莲总黄酮。专利CN200710047257公开了一种能抗流感病毒的半枝莲总黄酮，制法为50-80%的酒精提取、乙醚萃取，水相上D101大孔树脂，用水和酒精梯度洗脱，收集，该半枝莲总黄酮的主要组分为芹菜素。专利CN200710023766公开了一种半枝莲总黄酮的注射液，制法为采用20-50%的低浓度乙醇处理，药渣用碱处理，而后采用常规方法制得注射液。专利CN200410088833公开了另外一种半枝莲总黄酮，其制法为先经过水提，再酸处理，再用大孔吸附树脂处理，大孔树脂的洗脱液分别为水和高浓度85%以上的乙醇。

显而易见，由于工艺的不完全一致，上述半枝莲总黄酮表现出不同的药物活性，因而继续优化工艺进而找到疗效更高、作用广泛的半枝莲总黄酮具有重要意义。

发明内容

本发明的目的是提供一种用于治疗癌症的半枝莲总黄酮组合物，特别是适合制备口服制剂的半枝莲总黄酮组合物。具体技术方案如下：

本发明的半枝莲总黄酮组合物，其每1重量份的所述组合物包括如下重量份原料制备而成：

半枝莲30-50            50-80%的乙醇180-500

大孔吸附树脂3-50       60-80%的乙醇100-300。

本发明的半枝莲(Scutellaria barbata D.Don)为唇形科黄芬属植物半枝莲的全草，别名通经草、紫连草、并头草，牙刷草等。主要产于江苏、浙江、贵州、福建、广东、云南等省区。目前从半枝莲中已经分离出了一些化合物，主要是总黄酮类、生物碱、甾体以及酚类等。

本发明的半枝莲总黄酮组合物，其中含野黄芩苷的重量百分比为1-5%，由于植物药物的自身特点，本发明并不限定半枝莲总黄酮组合物的药物活性是以野黄芩苷为代表，与此相反，本发明的半枝莲总黄酮组合物是整体发挥疗效。

本发明的半枝莲总黄酮组合物，为了便于制备口服制剂，一般是无水的，但在含水量为0.1-10%，甚至于更高，均在本发明的保护范围之内。

本发明提供的一种半枝莲总黄酮组合物的制备方法包括如下步骤：

取半枝莲药材粉碎，用50-80%的乙醇浸泡1-3h后，热回流提取2-3h，提取2次，合并滤液，减压浓缩滤液至药材量的3倍，离心，得第一上清液；

取离心后的第一上清液用盐酸调节pH至2-4，离心，得第二上清液，备用；

称取大孔吸附树脂，经预处理后，装柱；

将第二上清液过大孔树脂柱吸附，先用水进行洗脱，再以60-80%的乙醇洗脱，收集60-80%的乙醇洗脱部分，减压浓缩，干燥，即得半枝莲总黄酮组合物。

本发明的大孔吸附树脂优选AB-8、D101两种型号。

本发明的半枝莲总黄酮组合物最适合用于制备以其为活性成分的口服制剂，特别包括口服溶液、糖浆剂、片剂、胶囊、颗粒剂等，当然还可选自中国药典中介绍的其他口服制剂。

本发明的半枝莲总黄酮组合物最适合制备糖浆剂或口服溶液，每1000ml糖浆剂或口服溶液包括如下重量份原料制成的水溶液：

半枝莲总黄酮50~300g  甜味剂10~500g

芳香剂1~5g           防腐剂0.1~3g         pH调节剂0.1-10g。

上述pH调节剂的用量以调节pH值在2-7为准。

本发明的甜味剂选自但不限于蔗糖、阿司帕坦、甜菊糖苷、山梨醇；芳香剂选自但不限于香蕉香精、橘子香精、菠萝香精、柠檬香精、草莓香精；防腐剂选自但不限于对羟苯甲酸乙酯、羟苯甲酸丙酯、山梨酸钾、苯甲酸、苯甲酸钠；pH调节剂选自但不限于稀盐酸、枸橼酸、柠檬酸-柠檬酸铵缓冲溶液、磷酸盐缓冲液。

下面是半枝莲总黄酮口服溶液或糖浆的制备方法的详细步骤：