[发明专利]一种齐墩果酸肟酯衍生物及其制备方法与应用有效
申请号: | 201210177250.3 | 申请日: | 2012-05-31 |
公开(公告)号: | CN102690315A | 公开(公告)日: | 2012-09-26 |
发明(设计)人: | 张建军;赵汗青;郑鹭飞;梁晓梅;金淑惠;王道全 | 申请(专利权)人: | 中国农业大学 |
主分类号: | C07J63/00 | 分类号: | C07J63/00;A01N47/38;A01N47/18;A01N37/50;A01N43/40;A01N43/08;A01N37/34;A01N25/02;A01N25/14;A01P3/00 |
代理公司: | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人: | 关畅 |
地址: | 100193 *** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 果酸 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.式Ⅰ所示化合物或其药学上可接受的盐:
其中,R为呋喃基、吡啶基、1-萘甲基、4-氯苯氧甲基或带有1~2个取代基的苯基;所述带有1~2个取代基的苯基中的取代基为卤素或硝基。
2.制备权利要求1中式Ⅰ所示化合物的方法,包括下述步骤:
1)将式Ⅱ所示的化合物与式Ⅲ所示的化合物进行酯化反应,得到式Ⅳ所示的肟酯化合物;
其中,式Ⅱ、式Ⅲ、式Ⅳ中R的定义同式Ⅰ,式Ⅱ、式Ⅳ中的Bn代表苄基;
2)在Pd/C加氢条件下,使式Ⅳ所示的肟酯化合物中的苄基脱除,得到式Ⅰ所示化合物。
3.根据权利要求2所述的方法,其特征在于:步骤1)中所述酯化反应的反应溶剂为无水二氯甲烷;所述酯化反应在回流状态下进行,所述回流的时间为5小时。
4.根据权利要求3或4所述的方法,其特征在于:步骤1)中所述酯化反应在N,N'-二环己基碳二亚胺存在下进行,所述式Ⅱ所示的化合物、式Ⅲ所示的化合物与N,N'-二环己基碳二亚胺的摩尔比依次为1:1.1:1.1。
5.权利要求1中式Ⅰ所示化合物或其药学上可接受的盐在制备杀菌剂中的应用。
6.根据权利要求5所述的应用,其特征在于:所述杀菌剂用于杀灭下述至少一种病菌:油菜菌核病菌、茄绵疫病菌、番茄灰霉病菌、稻瘟病菌、立枯丝核菌病和棉花枯萎病。
7.一种杀菌剂,其活性成分为权利要求1中式Ⅰ所示化合物或其药学上可接受的盐。
8.一种杀菌剂乳油,由下述质量百分含量的物质组成:1~10%权利要求1中式Ⅰ式Ⅰ所示化合物或其药学上可接受的盐,5~15%乳化剂,0.1~1%渗透剂和余量的溶剂组成。
9.一种杀菌剂可湿性粉剂,由下述质量百分含量的物质组成:15~50%权利要求1中式Ⅰ所示化合物或其药学上可接受的盐,10~20%表面活性剂和30~75%白碳黑。
10.一种杀菌剂组合物,其活性成分由a)和b)组成,所述a)为权利要求1中式Ⅰ所示化合物或其药学上可接受的盐,所述b)为下述至少一种杀菌剂:百菌清、异菌脲和多菌灵,所述a)和b)的质量比为(1-90):(10-99)。
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