[发明专利]手性8‑（3‑氨基哌啶‑1‑基）‑黄嘌呤的制备方法有效
| 申请号： | 201210171921.5 | 申请日： | 2012-05-30 |
| 公开（公告）号： | CN103450201B | 公开（公告）日： | 2017-04-12 |
| 发明（设计）人： | 袁建栋 | 申请（专利权）人： | 博瑞生物医药（苏州）股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D473/04 | 分类号： | C07D473/04;C07D413/04;C07D401/04;C07D417/04;C07F7/10 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 215123 江苏省苏州市苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 手性 氨基 哌啶 黄嘌呤 制备 方法 | ||
1.一种制备式（I）所示化合物的方法，
（I）
包括下列合成步骤：
1）将式（III）所示的化合物与式（IV）所示的化合物或其盐反应，获得式（II）所示的化合物：
其中，所述R1连同R2与相邻的氨基环合形成氨基保护基；X为卤素或磺酸酯；
2）将式（II）所示的化合物去保护，获得式（I）所示的化合物。
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的R1连同R2与相邻的氨基环合形成环状酰亚胺结构的基团；或R1连同R2与相邻的氨基环合形成环状内酰胺结构的基团。
3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，所述的R1连同R2与相邻的氨基环合形成包括下述所示结构的基团：
；； ；； ；；或。
4.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，所述的R1连同R2与相邻的氨基环合形成下述所示结构的基团：
其中所述的R3，R4，R5，R6不同时为氢，分别选自卤素，H，低取代的烷基。
5.一种用于制备利拉利汀的哌啶中间体或其盐，选自具有如下结构的化合物：
；；；；；；；；或。
6.根据权利要求5所述的中间体的盐，包括：酒石酸盐、樟脑酸盐、苹果酸盐、二苯甲酰酒石酸盐。
7.一种制备式（IV）所示的手性中间体或其盐的合成方法，包括如下步骤：
1） 将外消旋的3-氨基哌啶于适当溶剂中和氨基保护基反应形成环状酰亚胺或内酰胺；
2） 通过加入旋光性的酸成盐拆分，分离获得式（IV）所示的化合物的盐；
所述的环状内酰亚胺或内酰胺结构是指包括下述所示结构的基团：
；； ；；； ；；或。
8.根据权利要求7所述的方法，其特征在于，所述的旋光性的酸是D-（-）酒石酸，D-樟脑酸，D-苹果酸或D-二苯甲酰酒石酸。
9.根据权利要求8的所述的方法，其特征在于，所述的旋光性酸是D-（-）酒石酸。
10.一种制备式（IV）所示的手性中间体或其盐的合成方法，包括将R构型的3-氨基哌啶于适当溶剂中和氨基保护基反应形成环状酰亚胺或内酰胺。
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