[发明专利]5-氟尿嘧啶衍生物及制备方法和用途无效
申请号: | 201210171382.5 | 申请日: | 2012-05-28 |
公开(公告)号: | CN102702113A | 公开(公告)日: | 2012-10-03 |
发明(设计)人: | 贺殿;杨欢;李晓军;黄金程 | 申请(专利权)人: | 兰州大学 |
主分类号: | C07D239/553 | 分类号: | C07D239/553;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 兰州振华专利代理有限责任公司 62102 | 代理人: | 张晋 |
地址: | 730000 *** | 国省代码: | 甘肃;62 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 嘧啶 衍生物 制备 方法 用途 | ||
1.如式1示5-氟尿嘧啶衍生物,
式1
其中R为-COCH2C6H4NO2-o,或-COCH2CH2C6H4NO2-o,或-COCH2CH2OC6H4NO2-o,或-COCH2OC6H4NO2-o,或-COC6H4NO2-o。
2.权利要求1所述5-氟尿嘧啶衍生物的制备方法,其特征是将5-氟尿嘧啶加入三乙胺和DMF的混合液中,搅拌,在冰浴条件下将相应的芳酰氯缓慢滴加到混合物中,搅拌均匀后在室温下充分反应,除去DMF,残留物中加入乙醚搅拌至出现固体,除去乙醚层后再次加入乙醚搅拌,再经过滤、水洗、干燥后得到目标化合物。
3.权利要求2所述5-氟尿嘧啶衍生物的制备方法,其特征是将10mmol 5氟尿嘧啶加入10mmol三乙胺和15ml DMF中,搅拌和冰浴条件下将相应的芳酰氯11mmol缓慢滴加到上述混合物中,混合均匀后移去冰浴,在室温下充分反应后除去DMF,在残留物中加入30ml乙醚搅拌至出现固体,倒掉乙醚层再加入30ml乙醚搅拌,过滤,水洗,干燥得到目标化合物。
4.权利要求1所述的5-氟尿嘧啶衍生物在制备抗肿瘤药物上的应用。
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