[发明专利]具有双相释药行为的石杉碱甲控释制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种具有双相释药行为的石杉碱甲控释制剂，其特征在于：按照中国药典释放度测定法的要求，在预定的时间段内，在符合漏槽条件的释放介质中，所述石杉碱甲控释制剂按照两相释放分布，其中第一相为速释相，第二相为缓释相；其中，基于该制剂中药物活性成分的总重，所述速释相含有5wt％~50wt%的药物活性成分，其中，所述药物活性成分为石杉碱甲及其衍生物或其盐。

2.根据权利要求1所述的石杉碱甲控释制剂，其特征在于：所述速释相包含药物活性成分、稀释剂和其他辅料；所述缓释相包含药物活性成分、缓释骨架基质、稀释剂和其他辅料。

3.根据权利要求1所述的石杉碱甲控释制剂，其特征在于：所述速释相包含药物活性成分、薄膜包衣材料、抗粘剂、稀释剂和其他辅料；所述缓释相包含药物活性成分、亲水性聚合物、渗透压促进剂和其他辅料。

4.根据权利要求1所述的石杉碱甲控释制剂，其特征在于：所述速释相包含药物活性成分、薄膜包衣材料、抗粘剂、稀释剂和其他辅料；所述缓释相包含药物活性成分、亲水性聚合物、渗透压促进剂、促渗透聚合物和其他辅料。

5.根据权利要求1所述的石杉碱甲控释制剂，其特征在于：所述速释相包含药物活性成分、薄膜包衣材料、抗粘剂、稀释剂和其他辅料；所述缓释相包含药物活性成分、亲水性聚合物、稀释剂和其他辅料。

6.根据权利要求2-5中任一项所述的石杉碱甲控释制剂，其特征在于：

所述的稀释剂选自微晶纤维素、乳糖、蔗糖、甘露醇、山梨醇、淀粉、羧甲基淀粉钠、预胶化淀粉中的一种或多种；

所述其他辅料包括润滑剂、着色剂、粘合剂、致孔剂、增塑剂中的一种或者多种；

所述缓释骨架基质选自丙烯酸树脂、乙基纤维素、醋酸纤维素、单硬脂酸甘油酯中的一种或者多种；

所述的薄膜包衣材料选自羟丙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟乙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、聚维酮、共聚维酮中的一种或多种；

所述的抗粘剂选自滑石粉、硬脂酸镁、单硬脂酸甘油酯中的一种或多种；

所述亲水性聚合物为选自聚维酮、共聚维酮、聚氧乙烯、卡波姆、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、海藻酸钠、黄原胶、阿拉伯胶、甲壳素中的一种或多种；

所述渗透压促进剂为选自氯化钠、氯化钾、乳糖、甘露醇、山梨醇、葡萄糖、蔗糖、果糖中的一种或多种；

所述促渗透聚合物为选自聚氧乙烯、羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟乙基纤维素、羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、聚维酮中的一种或多种。

7.根据权利要求1-5中任一项所述的石杉碱甲控释制剂，其特征在于：所述速释相在30分钟内释放其药物活性成分90wt%以上；所述缓释相在5~15小时内释放其药物活性成分的90wt％以上。

8.根据权利要求1-5中任一项所述的石杉碱甲控释制剂，其特征在于：所述石杉碱甲控释制剂含有0.05mg~4mg的药物活性成分。

9.根据权利要求1-5中任一项所述的石杉碱甲控释制剂，其特征在于：所述速释相为速释片、速释丸、片剂中的速释基质、包裹于片剂或丸芯外的速释包衣层、结合到双层片中的速释层基质、或它们的组合；所述缓释相为缓释片、缓释丸、片剂中的缓释基质、片剂或丸芯中的缓释载体、结合到双层片中的缓释层基质、或它们的组合。

10.根据权利要求1-5中任一项所述的石杉碱甲控释制剂，其特征在于：所述石杉碱甲控释制剂为胶囊剂、片剂、双层片、多层片、包衣片或它们的组合。

11.根据权利要求10所述的石杉碱甲控释制剂，其特征在于：所述石杉碱甲控释制剂为含有速释丸和缓释丸的胶囊剂，含有速释包衣层的缓释颗粒制备的胶囊剂，含有速释片和缓释片的胶囊剂，由速释基质和缓释丸组成的片剂，由速释基质和缓释基质组成的片剂，由速释基质和缓释基质组成的双层片或包芯片，由速释基质、缓释基质和空白基质组成的多层片，由单层渗透泵控释片和速释包衣层组成的包衣片，由双层渗透泵控释片和速释包衣层组成的包衣片，或缓释片和速释包衣层组成的包衣片。