[发明专利]5-{1-[1-甲基-5-(2氢-[1,2,3]三氮唑)-1氢-吲唑]-乙基}-苯并噁唑-2-氨基类化合物的合成

权利要求书

1.所述的5-溴-氮甲基-蚓唑-7-甲酸甲酯（化合物1）与三甲基硅炔偶联后水解把苯环上的卤素变成炔（化合物2），催化剂包含但不限于二三苯基膦钯，四三苯基膦钯等。

2.所述的化合物2与三甲基硅氰关环后水解成三氮唑（化合物3），关环温度不限于170摄氏度。

3.所述的化合物3经苄基保护（化合物4）水解（化合物5）酰化（化合物6）后做成活性韦伯酰胺（化合物7）后与苯基格式试剂反应成化合物8的工艺路线。

4.所述的化合物8与格式试剂上烷烃的方法，包括但不限于甲基，乙基，异丙基，苯基等，反应溶液包含但不限于四氢呋喃，乙醚，二氧六环等。

5.所述的化合物8用三氯化铝和硼氢化钠消除羟基的方法，二者比例包含但不限于1：1，溶剂包含但不限于四氢呋喃，二氧六环，甲醇，乙醇，异丙醇，反应温度不限于25摄氏度到100摄氏度。

6.所述的化合物12用乙酸和硝酸硝化成化合物13 ，反应温度包含但不仅限于25摄氏度到100摄氏度，反应溶液不限于乙酸，硫酸，三氟乙酸，二氯甲烷等。

7.所述的化合物14与溴化氰关环成化合物15，反应温度包含但不仅限于25摄氏度到100摄氏度，反应溶液不限于四氢呋喃，二氧六环，甲醇，乙醇，异丙醇等。