[发明专利]用于制备安立生坦的中间体化合物及其制备方法、以及安立生坦的制备

权利要求书

1.一种如式Ⅳ所示的化合物，

2.一种制备如权利要求1所述的式Ⅳ所示的化合物的方法，该方法包括由式Ⅲ所示的化合物在反应溶剂的存在下脱除保护基得到式Ⅳ所示的化合物，

其中，R₁、R₂各自独立地选自氢原子、C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、苯基或被C₁-C₆烷氧基、卤素、羟基取代的苯基，或者R₁和R₂与它们所连接的碳原子一起形成C₃-C₆环烷基。

3.如权利要求2所述的方法，其特征在于，R₁和R₂各自独立地选自氢原子、甲基、乙基、丙基、叔丁基、三氯甲基、苯基或4-甲氧基苯基，或者R₁和R₂与它们所连接的碳原子一起形成环己基或环戊基。

4.如权利要求2所述的方法，其特征在于，R₁是氢，R₂选自三氯甲基、叔丁基、苯基或4-甲氧基苯基。

5.如权利要求2所述的方法，其特征在于，R₁和R₂均为甲基，均为乙基或均为H。

6.如权利要求2-5中任一项所述的方法，其特征在于，所述反应溶剂是有机溶剂中一种或多种或者有机溶剂与水的混合溶剂。

7.如权利要求6中所述的方法，其特征在于，所述有机溶剂选自甲醇、乙醇、四氢呋喃、乙腈、N,N-二甲基甲酰胺、丙酮、二氧六环或其混合物。

8.如权利要求2-5中任一项所述的方法，其特征在于，所述反应是在质子酸或固体超强酸的催化下完成的，以化合物Ⅲ的当量为1当量计，质子酸的用量是0.1～2eq；固体超强酸的用量是0.1eq～2.5eq；反应温度是0℃～100℃；反应时间是1h～60h。

9.如权利要求8所述的方法，其特征在于，所述质子酸选自浓硫酸、浓盐酸、冰醋酸、三氟乙酸、对甲苯磺酸或其混合物，所述固体超强酸选自磷钨酸、磷钼酸、Nafion或其混合物。

10.一种用于制备式Ⅳ所示的化合物的中间体化合物Ⅲ，其结构式如下：

其中，R₁、R₂各自独立地选自氢原子、C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、苯基或被C₁-C₆烷氧基、卤素、羟基取代的苯基，或者R₁和R₂与它们所连接的碳原子一起形成C₃-C₆环烷基。

11.如权利要求10所述的方法，其特征在于，R₁和R₂各自独立地选自氢原子、甲基、乙基、丙基、叔丁基、三氯甲基、苯基或4-甲氧基苯基，或者R₁和R₂与它们所连接的碳原子一起形成环己基或环戊基。

12.如权利要求10所述的方法，其特征在于，R₁和R₂均为甲基，均为乙基或均为H。

13.一种制备式Ⅲ所示化合物的方法，所述方法包括将式Ⅱ所示的化合物在反应溶剂的存在下进行甲基化反应得到式Ⅲ所示化合物，

其中，R₁、R₂各自独立地选自氢原子、C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、苯基或被C₁-C₆烷氧基、卤素、羟基取代的苯基，或者R₁和R₂与它们所连接的碳原子一起形成C₃-C₆环烷基。