[发明专利]一种工业化生产盐酸厄洛替尼B型晶的方法有效

专利信息
申请号: 201210156191.1 申请日: 2012-05-18
公开(公告)号: CN103420922A 公开(公告)日: 2013-12-04
发明(设计)人: 李伟;高太平 申请(专利权)人: 重庆华邦制药有限公司
主分类号: C07D239/94 分类号: C07D239/94
代理公司: 北京海虹嘉诚知识产权代理有限公司 11129 代理人: 张涛
地址: 401121 重*** 国省代码: 重庆;85
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摘要:
搜索关键词: 一种 工业化 生产 盐酸 厄洛替尼 方法
【权利要求书】:

1.一种制备盐酸厄洛替尼B型晶的方法,特征为:将原料厄洛替尼和氯化氢进行反应,反应完成后经降温析晶即可得到成品盐酸厄洛替尼B型晶;

所述厄洛替尼为单一晶型、混合晶型或无定形固体;

所述氯化氢为盐酸或氯化氢气体,用量是:1mol的厄洛替尼用1mol~15mol的氯化氢;

反应溶剂为丙酮或丙酮和水的混合物;

丙酮的用量是:1g厄洛替尼使用10~50ml丙酮;

水的用量是:10ml丙酮使用1~10ml水。

2.权利要求1所述的方法,当原料为氯化氢气体时,反应溶剂为丙酮和水的混合物;当原料为盐酸时,反应溶剂为丙酮或丙酮和水的混合物。

3.权利要求1所述的方法,原料厄洛替尼选自以下一种或多种:

厄洛替尼I型晶、厄洛替尼II型晶、厄洛替尼III型晶、厄洛替尼G1型晶、厄洛替尼G2型晶、厄洛替尼G3型晶、无定型的厄洛替尼或者多种厄洛替尼晶型的混和晶。

4.权利要求1所述的方法,所述降温析晶是水浴降温或自然放置。

5.权利要求1所述的方法,所述降温析晶是用冷水浴使反应体系缓慢降温,析出固体,然后再用冰水浴降温,至反应体系中不再析出固体止。

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