[发明专利]一种工业化生产盐酸厄洛替尼B型晶的方法有效
申请号: | 201210156191.1 | 申请日: | 2012-05-18 |
公开(公告)号: | CN103420922A | 公开(公告)日: | 2013-12-04 |
发明(设计)人: | 李伟;高太平 | 申请(专利权)人: | 重庆华邦制药有限公司 |
主分类号: | C07D239/94 | 分类号: | C07D239/94 |
代理公司: | 北京海虹嘉诚知识产权代理有限公司 11129 | 代理人: | 张涛 |
地址: | 401121 重*** | 国省代码: | 重庆;85 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 工业化 生产 盐酸 厄洛替尼 方法 | ||
1.一种制备盐酸厄洛替尼B型晶的方法,特征为:将原料厄洛替尼和氯化氢进行反应,反应完成后经降温析晶即可得到成品盐酸厄洛替尼B型晶;
所述厄洛替尼为单一晶型、混合晶型或无定形固体;
所述氯化氢为盐酸或氯化氢气体,用量是:1mol的厄洛替尼用1mol~15mol的氯化氢;
反应溶剂为丙酮或丙酮和水的混合物;
丙酮的用量是:1g厄洛替尼使用10~50ml丙酮;
水的用量是:10ml丙酮使用1~10ml水。
2.权利要求1所述的方法,当原料为氯化氢气体时,反应溶剂为丙酮和水的混合物;当原料为盐酸时,反应溶剂为丙酮或丙酮和水的混合物。
3.权利要求1所述的方法,原料厄洛替尼选自以下一种或多种:
厄洛替尼I型晶、厄洛替尼II型晶、厄洛替尼III型晶、厄洛替尼G1型晶、厄洛替尼G2型晶、厄洛替尼G3型晶、无定型的厄洛替尼或者多种厄洛替尼晶型的混和晶。
4.权利要求1所述的方法,所述降温析晶是水浴降温或自然放置。
5.权利要求1所述的方法,所述降温析晶是用冷水浴使反应体系缓慢降温,析出固体,然后再用冰水浴降温,至反应体系中不再析出固体止。
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