[发明专利]可口服使用的维生素K1脂肪乳剂有效
申请号: | 201210152595.3 | 申请日: | 2012-05-17 |
公开(公告)号: | CN102670501A | 公开(公告)日: | 2012-09-19 |
发明(设计)人: | 傅卫国;周丽梅;梅丹;王伟 | 申请(专利权)人: | 广州安健实业发展有限公司 |
主分类号: | A61K9/107 | 分类号: | A61K9/107;A61K31/122;A61K47/44;A61P1/16;A61P7/04;A61P11/00;A61P17/16;A61P19/10;A61P21/02;A61P35/00 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 口服 使用 维生素 k1 脂肪 乳剂 | ||
技术领域
本发明属医药技术领域,涉及一种脂肪乳剂,特别是涉及一种可口服使用的维生素K1脂肪乳剂,该乳剂可以口服使用。本发明进一步涉及制备本发明所述脂肪乳剂的制备方法。
背景技术
维生素K1是一种黄色至橙色澄清的黏稠液体,无臭或几乎无臭,遇光易分解。维生素K1在三氯甲烷、乙醚或植物油中易溶,在乙醇中略溶,在水中不溶。维生素K1的化学名称为:2-甲基-3-(3,7,11,15-四甲基-2-十六碳烯基)-1,4-萘二酮的反式和顺式异构体的混合物,其分子式:C31H46O2,分子量:450.71,结构式为:
维生素K1是一种脂溶性维生素,广泛存在于绿色植物中,以叶绿醌(phylloquinone)的形式存在,也可人工合成。维生素K1最早是从紫苜蓿中提纯出来的黄色油状液体,并命名为维生素K1,很早人们就利用维生素K1做止血药。其止血的药用价值在20世纪30年代发现。丹麦的生化学家赫立克·达姆研究鸡内出血的病症,他发现鸡在受伤时出血不止,无法凝结,直到食物中加入某种饲料,后来发现这种饲料中富含一种可立即止血的物质,这种止血的物质就是维生素K1。此后维生素K1渐渐地应用于各种出血性疾病。经多年的基础研究和临床使用,维生素K1止血以外的药理活性逐渐被发现:治疗呼吸道疾病、解痉止痛、防治骨质疏松、治疗肝炎、美容、抗肿瘤等。其药理活性确切,毒副作用轻,故广泛应用于临床,现维生素K1为临床常用药物。
维生素K1为维生素K类药,维生素K是肝脏合成因子II、VII、IX、X所必须的物质,维生素K缺乏可引起这些凝血因子合成障碍或异常,临床可见出血倾向和凝血酶原时间延长。在临床上维生素K1可用于维生素K缺乏引起的出血,如梗阻性黄疸、胆瘘、慢性腹泻等所致出血,香豆素类、水杨酸钠等所致的低凝血酶原血症,预防新生儿出血以及长期应用广谱抗生素所致的体内维生素K缺乏。经多年的基础研究和临床使用,还发现维生素K1能防治呼吸道疾病、解痉止痛和治疗肝炎。另外还和骨质疏松及美容有关。维生素K1药理活性确切,毒副轻,故广泛应用于临床,现为临床常用药物。
人体不能合成或分泌维生素K1,所需要的维生素K1主要来源于食物,肠道中的大肠杆菌也可合成维生素K1为人体利用。维生素K1是组成人体血液中凝血酶元的主要成分,可促进肝脏制造凝血酶原,组织出血时,血小板遭到破坏,释放出凝血活素和钙离子,凝血酶原可与凝血活素及钙离子结合,转变为凝血酶,凝血酶可催化血浆中可溶性纤维蛋白原转变为不溶性的纤维蛋白,达到止血效果。
维生素K1可解除平滑肌痉挛性收缩,清除氧自由基,并具有类激素样抗炎作用,阻碍组织胺等化学介质的释放,减轻呼吸道粘膜炎症,减少渗出,扩张血管,改善血运,减轻心脏前后负荷,纠正心衰;兴奋呼吸中枢,抑制大脑皮层,改善脑微循环防止脑水肿,有利于呼吸衰竭纠正,因此可缓解并改善小儿肺炎的临床症状。另外维生素K1可增强某些抗菌素的作用,从而抑制病原菌生长,对百日咳亦有较好的疗效。
维生素K1能直接作用于多种内脏平滑肌,通过松弛痉挛的平滑肌而终止多种疾患所致的脏器疼痛,如胆绞痛、肾绞痛,输尿管和膀胱石绞痛等,有效率可达到80~90%,止痛效果快、作用持久、安全、疗效高。
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