[发明专利]4，16β-二胺基甾体季铵盐衍生物及其制备方法和应用无效
| 申请号： | 201210151370.6 | 申请日： | 2012-05-16 |
| 公开（公告）号： | CN102675402A | 公开（公告）日： | 2012-09-19 |
| 发明（设计）人： | 胡先明;胡昊;饶志刚;刘鹏;肖玉玲 | 申请（专利权）人： | 武汉大学 |
| 主分类号： | C07J43/00 | 分类号： | C07J43/00;A61K31/58;A61P21/02 |
| 代理公司： | 武汉科皓知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 42222 | 代理人： | 汪俊锋 |
| 地址： | 430072*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 16 胺基 甾体季 铵盐 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.4β-胺基-16β-N-甲基铵基-5α-雄甾-3α，17β-二醇二乙酸酯碘化物，其结构式为：
其中，Y1为NCH3、CH2、O或单键；
X2为N+CH3，Y2为CH2，O或单键；或X2为N，Y2为N+(CH3)2。
2.4，16β-二胺基-5α-雄甾-3α，17β-二醇/-3α，17β-二醇二乙酸酯，其结构式为：
其中Z1、Z2分别为NCH3，CH2，O或单键；R1为羟基或乙酰氧基。
3.权利要求1中所述式4β-胺基-16β-N-甲基铵基-5α-雄甾-3α，17β-二醇二乙酸酯碘化物的制备方法，其特征为：
第1步，将4β-胺基-3α-羟基-5α-雄甾-17-酮与CuBr2在甲醇中回流过夜，得到4β-胺基-3α-羟基-16-溴 -5α-雄甾-17-酮；
第2步，4β-胺基-3α-羟基-16-溴-5α-雄甾-17-酮与环状仲胺在乙腈中回流，以K2CO3为碱，反应6~8小时，得到4，16β-二胺基-3α-羟基-5α-雄甾-17-酮；
第3步，4，16β-二胺基-3α-羟基-5α-雄甾-17-酮在甲醇中经NaBH4还原，得到4，16β-二胺基-5α-雄甾-3α，17β-二醇；
第4步，4，16β-二胺基-5α-雄甾-3α，17β-二醇在二氯甲烷中与酸酐和对二甲氨基吡啶反应，得到4，16β-二胺基-5α-雄甾-3α，17β-二醇二乙酸酯；
第5步，4，16β-二胺基-5α-雄甾-3α，17β-二醇二乙酸酯与碘甲烷反应，得到4β-胺基-16β-N-甲基铵基-5α-雄甾-3α，17β-二醇二乙酸酯碘化物。
4.权利要求1中所述的4β-胺基-16β-N-甲基铵基-5α-雄甾-3α，17β-二醇二乙酸酯碘化物在制备肌肉松弛药物中的应用。
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