[发明专利]一种吲哚二酮哌嗪类衍生物及其制备方法和应用

说明书

技术领域

本发明涉及微生物来源杀虫剂，具体的说是一种吲哚二酮哌嗪类衍生物及其制备方法和应用。

背景技术

随着化学农药的大量使用，植物病虫害对其抗药性也越来越明显，随之也带来了环境污染、人畜中毒与三致(致癌、致畸、致突变)等问题。近年来，因化学农药残留而导致的“绿色壁垒”严重制约着我国农产品的出口，传统农业产业也面临着更大的风险与挑战。而与传统的化学合成农药相比，生物源天然产物农药具有对人畜和非靶标生物安全，环境兼容性好，不易产生抗性等优点。所以生物源农药的开发与应用对人类健康、环境保护和农业的可持续发展具有重要意义。

发明内容

本发明的目的是提供一种吲哚二酮哌嗪类衍生物及其制备方法和应用。

为实现上述目的，本发明所采用的技术方案为：

一种吲哚二酮哌嗪类衍生物，吲哚二酮哌嗪类衍生物如式I所示，

式I

其中：

R¹为氢、甲基、C1-C6酰基或2-6个碳原子的直链或支链的烷基或烯基；

R²为氢或异戊烯基；

R³为氢或异戊烯基；

R⁴为氢或异戊烯基；

R³与R⁴至少其一为异戊烯基；

所述吲哚二酮哌嗪类衍生物，其R¹为甲基或2-6个碳原子的直链或支链的烷基或烯基，R²与R⁴为H或异戊烯基，R³为异戊烯基。

所述吲哚二酮哌嗪类衍生物，其R¹为甲基，R²与R⁴为H，R³为异戊烯基。

吲哚二酮哌嗪类衍生物的制备方法：

1)将冠突散囊菌(Eurotium cristatum)接种于真菌固体培养基中静置发酵，经有机溶剂提取，获得提取物，待用；

2)将上述提取物进行硅胶柱层析，以石油醚-丙酮及氯仿-甲醇进行梯度洗脱，收集洗脱液，洗脱液经薄层层析检测；

3)将上述步骤2)中石油醚-丙酮体积比2～1∶1梯度的洗脱组分，依次进行反相硅胶柱层析、凝胶柱层析与制备高效液相色谱分离纯化，收集保留时间t_R值为10-30min的组分，即得式I所示吲哚二酮哌嗪类化合物；

所述步骤3)收集保留时间t_R值为15.8-20.8min的组分。

所述步骤3)收集保留时间t_R值为17.8min的组分。

所述步骤1)发酵时间为25-30天，固体培养基为大米培养基，有机溶剂为乙酸乙酯、丙酮、氯仿、甲醇、乙醇、水中的一种或几种。

所述步骤2)中石油醚-丙酮洗脱梯度为100∶1至1∶1，氯仿-甲醇洗脱梯度为40∶1至1∶1。

所述步骤3)中反向硅胶柱层析洗脱液为体积比1∶1的甲醇-水，凝胶柱层析洗脱液为甲醇，制备高效液相色谱条件为体积比7∶3的甲醇-水，流速为5mL/min，检测波长为235nm。

吲哚二酮哌嗪类衍生物的应用，所述式I所示吲哚二酮哌嗪类衍生物可用于制备农用杀虫剂。

本发明所具有的优点：

1)本发明所涉及的吲哚二酮哌嗪类衍生物具有较好杀虫活性，对卤虫LD₅₀值为19.4μg/mL。

2)本发明所涉及的吲哚二酮哌嗪类衍生物(如结构式I所示)可以作为具有杀虫作用的新农药成分或先导化合物。

3)本发明所涉及的吲哚二酮哌嗪类衍生物可以利用微生物进行规模发酵，具有生产工艺简单，周期短、产品成本低等特点。

具体实施方式

为阐明对本发明特征的理解，下面结合一些非限定性的实施实例对本发明做进一步阐述。

实施例1：吲哚二酮哌嗪类衍生物如式I所示。

其中：

R¹为氢、甲基、C1-C6酰基或2-6个碳原子的直链或支链的烷基或烯基；

R²为氢或异戊烯基；

R³为氢或异戊烯基；

R⁴为氢或异戊烯基；

R³与R⁴至少其一为异戊烯基；