[发明专利]一种吲哚二酮哌嗪类衍生物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201210150523.5 申请日: 2012-05-16
公开(公告)号: CN102675293A 公开(公告)日: 2012-09-19
发明(设计)人: 王斌贵;杜丰玉 申请(专利权)人: 中国科学院海洋研究所
主分类号: C07D403/06 分类号: C07D403/06;C12P17/16;A01N43/60;A01P7/00;C12R1/645
代理公司: 沈阳科苑专利商标代理有限公司 21002 代理人: 周秀梅;李颖
地址: 266071*** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: 一种 吲哚 二酮哌嗪类 衍生物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种吲哚二酮哌嗪类衍生物,其特征在于:吲哚二酮哌嗪类衍生物如式I所示,

式I

其中:

R1为氢、甲基、C1-C6酰基或2-6个碳原子的直链或支链的烷基或烯基;

R2为氢或异戊烯基;

R3为氢或异戊烯基;

R4为氢或异戊烯基;

R3与R4至少其一为异戊烯基。

2.按权利要求1所述的吲哚二酮哌嗪类衍生物,其特征在于:所述吲哚二酮哌嗪类衍生物,其R1为甲基或2-6个碳原子的直链或支链的烷基或烯基,R2与R4为H或异戊烯基,R3为异戊烯基。

3.按权利要求1或2所述的吲哚二酮哌嗪类衍生物,其特征在于:所述吲哚二酮哌嗪类衍生物,其R1为甲基,R2与R4为H,R3为异戊烯基。

4.一种权利要求1所述的吲哚二酮哌嗪类衍生物的制备方法,其特征在于:

1)将冠突散囊菌(Eurotium cristatum)接种于真菌固体培养基中静置发酵,经有机溶剂提取,获得提取物,待用;

2)将上述提取物进行硅胶柱层析,以石油醚-丙酮及氯仿-甲醇进行梯度洗脱,收集洗脱液,洗脱液经薄层层析检测;

3)将上述步骤2)中石油醚-丙酮体积比2~1∶1梯度的洗脱组分,依次进行反相硅胶柱层析、凝胶柱层析与制备高效液相色谱分离纯化,收集保留时间tR值为10-30min的组分,即得式I所示吲哚二酮哌嗪类化合物。

5.按权利要求4所述的吲哚二酮哌嗪类衍生物的制备方法,其特征在于:所述步骤3)收集保留时间tR值为15.8-20.8min的组分。

6.按权利要求4或5所述的吲哚二酮哌嗪类衍生物的制备方法,其特征在于:所述步骤3)收集保留时间tR值为17.8min的组分。

7.按权利要求4所述的吲哚二酮哌嗪类衍生物的制备方法,其特征在于:所述步骤1)发酵时间为25-30天,固体培养基为大米培养基,有机溶 剂为乙酸乙酯、丙酮、氯仿、甲醇、乙醇、水中的一种或几种。

8.按权利要求4所述的吲哚二酮哌嗪类衍生物的制备方法,其特征在于:所述步骤2)中石油醚-丙酮洗脱梯度为100∶1至1∶1,氯仿-甲醇洗脱梯度为40∶1至1∶1。

9.按权利要求4所述的吲哚二酮哌嗪类衍生物的制备方法,其特征在于:所述步骤3)中反向硅胶柱层析洗脱液为体积比1∶1的甲醇-水,凝胶柱层析洗脱液为甲醇,制备高效液相色谱条件为体积比7∶3的甲醇-水,流速为5mL/min,检测波长为235nm。

10.一种权利要求1所述的吲哚二酮哌嗪类衍生物的应用,其特征在于:所述式I所示吲哚二酮哌嗪类衍生物可用于制备农用杀虫剂。 

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