[发明专利]含有二丁酰环磷腺苷钙的注射用组合物

权利要求书

1.一种含有二丁酰环磷腺苷钙的注射用组合物，其特征在于，该组合物含有二丁酰环磷腺苷钙1份和稳定剂0.1～1.0份；所述的稳定剂为氯化钠、乳糖中的一种或其组合，所述份为重量单位。

2.如权利要求1所述的注射用组合物，其特征在于，该组合物还含有pH调节剂。

3.如权利要求1或2所述的注射用组合物，其特征在于，该组合物还含支撑剂1.0～3.0份，该支撑剂为右旋糖酐、甘露醇中的一种或其组合。

4.如权利要求3所述的注射用组合物，其特征在于，该组合物含有二丁酰环磷腺苷钙1份、支撑剂1.5～2.5份、稳定剂0.2～0.4份、调节至pH值4.0～7.0的pH调节剂。

5.如权利要求4所述的注射用组合物，其特征在于，所述的支撑剂为右旋糖酐，稳定剂为氯化钠；所述的注射用组合物为注射用冻干粉针。

6.权利要求1所述的注射用组合物的制备方法，其中，该方法包括：

(1)取配液量60％～90％(v/v)的水，加入稳定剂，搅拌溶解；

(2)将二丁酰环磷腺苷钙加入到(1)所得溶液中，搅拌使其溶解，补加水至配液总量，用无菌微孔滤膜过滤，即得。

7.如权利要求6所述的注射用组合物的制备方法，其中，该方法包括：

(1)取配液量60％～90％(v/v)的水，加入支撑剂，溶解后加入稳定剂，搅拌使其溶解，然后加入活性炭，过滤除炭；

(2)将二丁酰环磷腺苷钙加入到(1)所得溶液中，搅拌使其溶解，补加水至配液量的90％～97％(v/v)，加pH调节剂调pH值至4.0～7.0，用无菌微孔滤膜过滤；

(3)将滤液分装于灭菌的玻璃瓶中，冷冻干燥。

8.如权利要求7所述的制备方法，其中，所述的冷冻干燥的工艺路线为：

a.预冻，将分装好的药液置于冻干箱中，待制品温度降至-45℃～-35℃后，保持该温度1-4小时；

b.升华，抽真空达10Pa并保持真空下升温，在1-4小时内，将搁板温度升至-5℃～0℃，在此温度下，保持6-10小时；

c.干燥，在1-4小时内，将搁板温度升至15℃～25℃，并在此温度下干燥5-12小时。

9.如权利要求8所述的制备方法，其中，该方法包括：

(1)取配液量60％～90％(v/v)的注射用水，加入右旋糖酐，加热溶解后加入氯化钠，搅拌使其溶解；再加入药液体积0.01％～0.1％(w/v)的活性炭，过滤除炭；

(2)待(1)所得溶液温度降至40℃以下时，将二丁酰环磷腺苷钙加入其中，搅拌使其溶解，补加注射用水至配液量的90％～97％(v/v)，加pH调节剂调pH值至4.0～7.0，补加注射用水至配液总量，以0.22μm～0.45μm的无菌微孔滤膜过滤；

(3)将(2)所得滤液分装于灭菌的玻璃瓶中，半加塞，冷冻干燥。

该冷冻干燥的工艺路线如下，

a.预冻，将分装好的药液置于冻干箱中，待制品温度降至-40℃～-45℃后，保持该温度1-3小时；

b.升华，抽真空达10Pa并保持真空下升温，在1-3小时内，将搁板温度升至-5℃～0℃，在此温度下，保持6-8小时；

c.干燥，在1-3小时内，将搁板温度升至15℃～25℃，并在此温度下干燥8-10小时。

10.权利要求1所述的含有二丁酰环磷腺苷钙的注射用组合物在制备辅助治疗心绞痛、急性心肌梗死的药物中的应用。