[发明专利]含氟的氘代ω-二苯基脲或其盐的多晶型物有效

专利信息
申请号: 201210143861.6 申请日: 2012-05-10
公开(公告)号: CN103387536A 公开(公告)日: 2013-11-13
发明(设计)人: 冯卫东 申请(专利权)人: 苏州泽璟生物制药有限公司
主分类号: C07D213/81 分类号: C07D213/81;A61K31/44;A61P35/00
代理公司: 上海一平知识产权代理有限公司 31266 代理人: 祝莲君;雷芳
地址: 215300 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 苯基 多晶
【权利要求书】:

1.一种式I所示化合物或其药学上可接受的盐的多晶型物,

2.如权利要求1所述的多晶型物,其特征在于,所述多晶型物为式I所示化合物的多晶型物I,其中,所述多晶型物I具有1个或2个选自下组的X-射线粉末衍射特征峰:7.224±0.2°,和14.507±0.2°。

3.如权利要求2所述的多晶型物,其特征在于,所述多晶型物I的差示扫描量热法图谱在211.8-214.1℃有最大峰值。

4.如权利要求1所述的多晶型物,其特征在于,所述多晶型物为式I所示化合物的多晶型物II,其中,所述多晶型物II具有1个或多个选自下组的X-射线粉末衍射特征峰:22.323±0.2°,24.199±0.2°,和24.830±0.2°。

5.如权利要求4所述的多晶型物,其特征在于,所述多晶型物II的差示扫描量热法图谱在196.2-198.6℃有最大峰值。

6.如权利要求1所述的多晶型物,其特征在于,所述多晶型物为式I所示化合物的对甲苯磺酸盐的多晶型物III,其中,所述多晶型物III具有1个或2个选自下组的X-射线粉末衍射特征峰:4.476±0.2°,和13.357±0.2°。

7.如权利要求6所述的多晶型物,其特征在于,所述多晶型物III的差示扫描量热法图谱在239.5-241.7℃有最大峰值。

8.一种如权利要求1-7任一所述的多晶型物的用途,其特征在于,用于制备抑制磷酸激酶的药物组合物。

9.如权利要求8所述的用途,其特征在于,所述的药物组合物用于治疗和预防癌症。

10.一种药物组合物,其特征在于,包含:

(a)权利要求1-7任一所述的多晶型物;和

(b)药学上可接受的载体。

11.一种如权利要求1-7任一项所述的多晶型物的制备方法,其特征在于,包括步骤:将式I所示化合物或式I所示化合物的药学上可接受的盐在惰性溶剂中重结晶,从而得到权利要求1-7任一项所述的多晶型物。

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