[发明专利]改性壳聚糖载药微球及其制备方法无效
| 申请号: | 201210141698.X | 申请日: | 2012-05-09 |
| 公开(公告)号: | CN102671202A | 公开(公告)日: | 2012-09-19 |
| 发明(设计)人: | 聂俊;朱晓丹;马贵平 | 申请(专利权)人: | 北京化工大学常州先进材料研究院 |
| 主分类号: | A61K47/36 | 分类号: | A61K47/36;A61K9/16;A61K45/00;A61P31/04 |
| 代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
| 地址: | 213164 江苏省常州市常武*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 改性 聚糖 载药微球 及其 制备 方法 | ||
1.改性壳聚糖载药微球的制备,其特征在于包括以下步骤:
(1)称2g羟甲香豆素,1g10-溴癸酸甲酯和0.8g碳酸钾,于30mL丙酮或N,N-二甲基甲酰胺(DMF)中溶解,70°C下搅拌反应4h。
(2)将步骤(1)中所得产物与2%-5%NaOH反应,用1mol/L-3mol/L的HCl酸化,反复用水洗。
(3)称取上述产物,于去离子水中浸泡10min-30min,先后加入1-乙基-3-[3-二甲基氨基丙基]碳化二亚胺盐酸化合物(EDC)、N-羟基琥珀酰亚胺(NHS),活化羧基0.5h后,慢慢滴加至溶于2%乙酸的壳聚糖水溶液中,CS:EDC:NHS=1:1:1,室温下避光反应。
(4)用1mol/L的NaOH溶液调反应体系的pH值为8,于丙酮中沉淀出产品。
(5)取40mg的产品溶于100mLpH为6、浓度为0.01-0.05mol/L的PBS缓冲液中,再向其中加入20-50mg抗菌药物,用探针式超声均化仪均化,然后通过过滤膜过滤掉沉淀物质,反复透析一冻干纯化后,得到较为纯净的壳聚糖载药微球。
2.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于步骤(1)中的溶剂为丙酮或N,N-二甲基甲酰胺(DMF)。
3.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于步骤(2)中,NaOH质量分数为2%-5%。
4.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于步骤(2)中HCl的浓度为1mol/L-3mol/L。
5.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于步骤(3)中,产物在去离子水中浸泡的时间为10min-30min。
6.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于步骤(3)中,先加入1-乙基-3-[3-二甲基氨基丙基]碳化二亚胺盐酸化合物(EDC),搅拌后,再加入N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)。
7.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于步骤(5)中PBS缓冲液的浓度为0.01-0.05mol/L。
8.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于步骤(5)中抗菌药物的质量为20-50mg。
9.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于步骤(5)中的抗菌药物为盘尼西林、黄烷醇(8-薰衣草酯基-2’-甲氧基-5,7,4’-三羟基黄烷酮醇)、黄酮醇苷(异鼠李亭-3-O-β-D-木糖苷)、黄酮苷(3,5,6-三羟基-4’-甲氧基黄酮-7-β-D-葡萄糖苷)、红霉素。
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