[发明专利]防治口腔疾病的可膨胀性生物粘附缓控释制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种防治口腔疾病的可膨胀性生物粘附缓控释制剂，其特征在于，由水相、表面活性剂、油相组成；防治口腔疾病的活性成分存在于水相和/或油相中；其中，水相为内相，油相为外相，油相与水相的界面由表面活性剂构建并维持，使两相处于均一并且完全接触的状态。

2.按权利要求1所述的生物粘附缓控释制剂，其特征在于，所述生物粘附缓控释制剂是一种半固体或者液体的体系。

3.按权利要求1所述的生物粘附缓控释制剂，其特征在于，所述活性成分溶解或混悬在水相和/或油相中。

4.按权利要求3所述的生物粘附缓控释制剂，其特征在于，所述活性成分混悬在水相和/或油相中时，其是微粉化的，以保证其稳定均一地存在于水相和/或油相中。

5.按权利要求1所述的生物粘附缓控释制剂，其特征在于，所述活性成分作为表面活性剂或者助表面活性剂。

6.按权利要求1所述的生物粘附缓控释制剂，其特征在于，所述活性成分包括抑菌剂、消炎剂、止血剂、抗骨质疏松剂、组织修复剂、营养剂、止痛剂。

7.按权利要求2所述的生物粘附缓控释制剂，其特征在于，该体系具有一定的相对长期的生物黏附性，而黏附时间的长短取决于该体系中的界面能。

8.按权利要求2所述的生物粘附缓控释制剂，其特征在于，该体系给药方式可以局部或者非局部给药。

9.按权利要求8所述的生物粘附缓控释制剂，其特征在于，该体系在局部给药方式中所包含的给药途径主要是口腔。

10.按权利要求9所述的生物粘附缓控释制剂，其特征在于，所述局部给药方式是用于牙周袋、牙龈、压根组织、龋齿孔洞、牙体、口腔内壁，或者医学上可接受的孔穴。

11.按权利要求1所述的生物粘附缓控释制剂，其特征在于，该生物粘附缓控释制剂的黏度应大于1Pa·S。

12.按权利要求11所述的生物粘附缓控释制剂，其特征在于，该生物粘附缓控释制剂的黏度应大于3Pa·S。

13.按权利要求2所述的生物粘附缓控释制剂，其特征在于，所述半固体或者液体的粘性、稳定性、活性成分的释放特征可以通过添加赋形剂有效地进行调整。

14.按权利要求13所述的生物粘附缓控释制剂，其特征在于，所使用的赋形剂包括矫味剂、pH调节剂、稳定剂、溶剂、渗透压调节剂、稀释剂、表面活性剂、增稠剂、延迟释放剂、防腐抑菌剂、螯合剂、吸附剂、软化剂、保湿剂、抗氧化剂、清香剂、着色剂、避光剂的一种或者几种。

15.按权利要求14所述的生物粘附缓控释制剂，其特征在于，所述赋形剂选自：甘露醇、山梨醇、丙二醇、蔗糖、蜂蜜、甘油、麦芽糖醇、木糖醇、黄原胶、角叉菜胶、羧甲基纤维素(钠)、聚维酮、羟丙甲纤维素、硼酸、硼酸盐、卡波姆、二氧化钛、疏水氧化硅微粉、鲸蜡、石蜡、凡士林、蜂蜡中的任意一种或几种。

16.按权利要求1所述的生物粘附缓控释制剂，其特征在于，所述油相选自：矿物油、植物油、脂肪酸（醇、酯、醚）中的任意一种或者几种的混合物；所使用的表面活性剂为非离子型表面活性剂、天然表面活性剂、部分离子型表面活性剂中的一种或者几种。

17.按权利要求16所述的生物粘附缓控释制剂，其特征在于，所述油相选自：矿物油、橄榄油、蓖麻油、芝麻油、大豆油、杏仁油、棉籽油、单硬脂酸甘油酯、中链脂肪酸甘油酯、十六醇、硅油、异硬脂酸异丙酯、硬脂酸聚环丙氧丙烷-15醚的一种或者几种混合物；所述表面活性剂选自聚硅氧烷醇共聚体、聚甘油脂肪酸酯、聚乙二醇脂肪酸酯/醇酯、聚氧乙烯脂肪醇醚、聚氧乙烯醚蜡、聚氧乙烯硬脂酸酯、硬脂酸甘油酯、聚醚有机硅蜡、琥珀酸磺酸酯盐、环氧乙烷和环氧丙烷共聚体、山梨醇脂肪酸酯中的一种或者几种。

18.按权利要求1所述的生物粘附缓控释制剂，其特征在于，所述生物粘附缓控释制剂中，油相的重量百分比为1~40%；表面活性剂的重量百分比为0.5~35%；水相的重量百分比为25~98.5%。