[发明专利]一种吴茱萸碱衍生物及其制备方法和应用无效

专利信息
申请号: 201210136248.1 申请日: 2012-04-26
公开(公告)号: CN102659782A 公开(公告)日: 2012-09-12
发明(设计)人: 梁华平;范霞;张醇;杨雪 申请(专利权)人: 中国人民解放军第三军医大学第三附属医院
主分类号: C07D471/14 分类号: C07D471/14;C07K16/44;C12Q1/00;C07D493/10;G01N33/52
代理公司: 重庆志合专利事务所 50210 代理人: 胡荣珲
地址: 400042 重*** 国省代码: 重庆;85
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摘要:
搜索关键词: 一种 吴茱萸 衍生物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种吴茱萸碱衍生物,其结构式如下:

2.一种权利要求1所述的吴茱萸碱衍生物的制备方法,其特征在于,包含步骤:

1)式Ⅱ的14-甲基-8,13,13b,14-四氢-7H-吲哚并[2’3’:3,4]吡啶并[2,1-b]喹唑啉-5-酮)在浓硫酸作用下与浓硝酸进行反应,生成式Ⅲ的10-硝基-14-甲基-8,13,13b,14-四氢-7H-吲哚并[2’3’:3,4]吡啶并[2,1-b]喹唑啉-5-酮;

2)所述式Ⅲ的10-硝基-14-甲基-8,13,13b,14-四氢-7H-吲哚并[2’3’:3,4]吡啶并[2,1-b]喹唑啉-5-酮与兰尼镍作用,生成式Ⅰ的吴茱萸碱衍生物

3.根据权利要求2所述的方法,其特征在于,步骤1)具体为:

将式Ⅱ的14-甲基-8,13,13b,14-四氢-7H-吲哚并[2’3’:3,4]吡啶并[2,1-b]喹唑啉-5-酮溶于浓硫酸中并在冰浴中冷却到0℃,在搅拌和冷却下向其中加入浓硝酸,然后在0℃下连续搅拌,将反应液倒入冰中,将析出的固体过滤,洗涤,干燥后得到式Ⅲ的10-硝基-14-甲基-8,13,13b,14-四氢-7H-吲哚并[2’3’:3,4]吡啶并[2,1-b]喹唑啉-5-酮。

4.根据权利要求2所述的方法,其特征在于,步骤2)具体为:

将式Ⅲ的10-硝基-14-甲基-8,13,13b,14-四氢-7H-吲哚并[2’3’:3,4]吡啶并[2,1-b]喹唑啉-5-酮溶于甲醇中,向其中加入兰尼镍,并加热到50℃,在氢气下反应,滤去催化剂,将滤液浓缩即得到式Ⅰ的吴茱萸碱衍生物。

5.权利要求1所述的吴茱萸碱衍生物在制备吴茱萸碱衍生物单克隆抗体中的应用。

6.权利要求1所述的吴茱萸碱衍生物在制备吴茱萸碱衍生物标记物中的应用。

7.一种吴茱萸碱衍生物单克隆抗体,其特征在于,由权利要求1所述的吴茱萸碱衍生物与牛血清白蛋白偶联后免疫小鼠制备而成。

8.根据权利要求7所述的吴茱萸碱衍生物单克隆抗体,其特征在于,所述吴茱萸碱衍生物与牛血清白蛋白的偶联比为10~30:1。

9.根据权利要求7或8所述的吴茱萸碱衍生物单克隆抗体,其特征在于,所述吴茱萸碱衍生物单克隆抗体由保藏号为CCTCC NO:C201201的杂交瘤细胞株产生。

10.一种吴茱萸碱衍生物标记物,其特征在于,由权利要求1所述的吴茱萸碱衍生物进行FITC标记而成。

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