[发明专利]一种吴茱萸碱衍生物及其制备方法和应用无效
申请号: | 201210136248.1 | 申请日: | 2012-04-26 |
公开(公告)号: | CN102659782A | 公开(公告)日: | 2012-09-12 |
发明(设计)人: | 梁华平;范霞;张醇;杨雪 | 申请(专利权)人: | 中国人民解放军第三军医大学第三附属医院 |
主分类号: | C07D471/14 | 分类号: | C07D471/14;C07K16/44;C12Q1/00;C07D493/10;G01N33/52 |
代理公司: | 重庆志合专利事务所 50210 | 代理人: | 胡荣珲 |
地址: | 400042 重*** | 国省代码: | 重庆;85 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 吴茱萸 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种吴茱萸碱衍生物,其结构式如下:
2.一种权利要求1所述的吴茱萸碱衍生物的制备方法,其特征在于,包含步骤:
1)式Ⅱ的14-甲基-8,13,13b,14-四氢-7H-吲哚并[2’3’:3,4]吡啶并[2,1-b]喹唑啉-5-酮)在浓硫酸作用下与浓硝酸进行反应,生成式Ⅲ的10-硝基-14-甲基-8,13,13b,14-四氢-7H-吲哚并[2’3’:3,4]吡啶并[2,1-b]喹唑啉-5-酮;
2)所述式Ⅲ的10-硝基-14-甲基-8,13,13b,14-四氢-7H-吲哚并[2’3’:3,4]吡啶并[2,1-b]喹唑啉-5-酮与兰尼镍作用,生成式Ⅰ的吴茱萸碱衍生物
3.根据权利要求2所述的方法,其特征在于,步骤1)具体为:
将式Ⅱ的14-甲基-8,13,13b,14-四氢-7H-吲哚并[2’3’:3,4]吡啶并[2,1-b]喹唑啉-5-酮溶于浓硫酸中并在冰浴中冷却到0℃,在搅拌和冷却下向其中加入浓硝酸,然后在0℃下连续搅拌,将反应液倒入冰中,将析出的固体过滤,洗涤,干燥后得到式Ⅲ的10-硝基-14-甲基-8,13,13b,14-四氢-7H-吲哚并[2’3’:3,4]吡啶并[2,1-b]喹唑啉-5-酮。
4.根据权利要求2所述的方法,其特征在于,步骤2)具体为:
将式Ⅲ的10-硝基-14-甲基-8,13,13b,14-四氢-7H-吲哚并[2’3’:3,4]吡啶并[2,1-b]喹唑啉-5-酮溶于甲醇中,向其中加入兰尼镍,并加热到50℃,在氢气下反应,滤去催化剂,将滤液浓缩即得到式Ⅰ的吴茱萸碱衍生物。
5.权利要求1所述的吴茱萸碱衍生物在制备吴茱萸碱衍生物单克隆抗体中的应用。
6.权利要求1所述的吴茱萸碱衍生物在制备吴茱萸碱衍生物标记物中的应用。
7.一种吴茱萸碱衍生物单克隆抗体,其特征在于,由权利要求1所述的吴茱萸碱衍生物与牛血清白蛋白偶联后免疫小鼠制备而成。
8.根据权利要求7所述的吴茱萸碱衍生物单克隆抗体,其特征在于,所述吴茱萸碱衍生物与牛血清白蛋白的偶联比为10~30:1。
9.根据权利要求7或8所述的吴茱萸碱衍生物单克隆抗体,其特征在于,所述吴茱萸碱衍生物单克隆抗体由保藏号为CCTCC NO:C201201的杂交瘤细胞株产生。
10.一种吴茱萸碱衍生物标记物,其特征在于,由权利要求1所述的吴茱萸碱衍生物进行FITC标记而成。
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