[发明专利]多取代喹唑啉及杂环并嘧啶衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 201210132352.3 | 申请日： | 2012-04-28 |
| 公开（公告）号： | CN102675222A | 公开（公告）日： | 2012-09-19 |
| 发明（设计）人： | 华瑞茂;居佳 | 申请（专利权）人： | 清华大学 |
| 主分类号： | C07D239/74 | 分类号： | C07D239/74;C07D495/04 |
| 代理公司： | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人： | 关畅 |
| 地址： | 100084*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 喹唑啉 嘧啶 衍生物 制备 方法 | ||
1.式I所示化合物的制备方法，包括如下步骤：
式II所示取代邻卤芳醛/酮和式III所示醇在氨水、氧化剂和催化剂存在的条件下进行环化反应即得式I所示化合物；
所述催化剂为铜盐；式II所示取代邻卤芳醛/酮为单取代或多取代邻卤芳醛/酮；
式I 式II 式III
式中，R1为氢或碳原子数为1～10的烷基；R2为氢、碳原子数为1～10的烷基或取代芳基；R3为氢、卤素、碳原子数为1～10的烷氧基、硝基或碳原子数为1～10的烷基；X为氟、氯或溴。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：R1为氢或甲基；R2为氢、苯基、对氯苯基、对甲基苯基或对甲氧基苯基；R3为氢或氟。
3.根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于：式II所示取代邻卤芳醛/酮中的芳环为苯环或噻吩环。
4.根据权利要求1-3中任一所述的制备方法，其特征在于：所述氨水的质量百分含量为25％～28％；所述氧化剂为空气、氧气、双氧水、过氧化二叔丁基或过氧叔丁醇；所述铜盐选自氯化亚铜、溴化亚铜、碘化亚铜、氧化亚铜、乙酸铜、硫酸铜、氯化铜、溴化铜、硝酸铜和三氟甲磺酸铜中至少一种。
5.根据权利要求1-4中任一所述的制备方法，其特征在于：式II所示取代邻卤芳醛/酮与式III所示醇的摩尔份数比为1∶(1～5)；所述氧化剂与式II所示取代邻卤芳醛/酮的摩尔份数比为(1～5)∶1；所述催化剂与式II所示取代邻卤芳醛/酮的摩尔份数比为(0.05～0.3)∶1；所述氨水与式II所示取代邻卤芳醛/酮的摩尔份数比为(5～30)∶1，其中，氨水的量以其所含氨的量计。
6.根据权利要求1-5中任一所述的制备方法，其特征在于：所述环化反应的温度为60℃～140℃，时间为3h～12h。
7.根据权利要求1-6中任一所述的制备方法，其特征在于：所述环化反应在密封的反应装置中进行。
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