[发明专利]一种喹唑啉类分子靶向药物组合物无效
| 申请号: | 201210130265.4 | 申请日: | 2012-04-27 |
| 公开(公告)号: | CN103372212A | 公开(公告)日: | 2013-10-30 |
| 发明(设计)人: | 李亚平;陈伶俐;樊继涛;顾王文;张志文 | 申请(专利权)人: | 中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号: | A61K45/00 | 分类号: | A61K45/00;A61K31/5377;A61K31/517;A61K47/28;A61K47/34;A61K9/127;A61P35/00 |
| 代理公司: | 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 | 代理人: | 朱梅;刘晔 |
| 地址: | 201203 上海*** | 国省代码: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 喹唑啉类 分子 靶向 药物 组合 | ||
1.一种喹唑啉类分子靶向药物组合物,其特征在于,包含以下重量份的原料:
喹唑啉类药物:1份
磷脂:5~45份
胆固醇:1~20份
长循环材料:5~30份
附加剂:1~45份。
2.根据权利要求1所述的喹唑啉类分子靶向药物组合物,其特征在于,包含以下重量份的原料:
喹唑啉类药物:1份
磷脂:15~25份
胆固醇:10~20份
长循环材料:15~20份
附加剂:5~25份。
3.根据权利要求1或2所述的喹唑啉类分子靶向药物组合物,其特征在于,所述喹唑啉类药物包括吉非替尼、埃罗替尼、拉帕替尼或其混合物。
4.根据权利要求1-3中任一项所述的喹唑啉类分子靶向药物组合物,其特征在于,所述磷脂包括大豆磷脂、卵磷脂或其混合物。
5.权利要求1-4中任一项所述的喹唑啉类分子靶向药物组合物,其特征在于,所述长循环材料为表面连接有亲水性链段的脂质载体材料,优选为表面连接有聚乙二醇链段的脂质载体材料,更优选为聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺,最优选所述聚乙二醇链段的分子量为1000~4000。
6.根据权利要求1-5中任一项所述的喹唑啉类分子靶向药物组合物,其特征在于,所述附加剂为二价金属离子的盐,优选所述附加剂包括磷酸氢钙和/或枸橼酸铜。
7.根据权利要求1-6中任一项所述的喹唑啉类分子靶向药物组合物,其特征在于,所述药物组合物的粒径小于100nm,优选为60~100nm。
8.一种制备如权利要求1~7所述的喹唑啉类分子靶向药物组合物的方法,该方法包括以下步骤:
a)将磷脂、胆固醇和长循环材料溶解于有机溶剂中,旋转蒸发除有机溶剂;
b)将喹唑啉类药物和附加剂溶于水;
c)再将步骤a)和b)所得物质混合,在40℃~60℃的条件下保温1~3小时,再经高压匀质处理,即得喹唑啉类分子靶向药物组合物。
9.根据权利要求8所述的方法,其特征在于,所述有机溶剂选自乙醇、甲醇、乙醚、丙酮、乙酸乙酯、氯仿、二氯甲烷或其混合物。
10.一种喹唑啉类药物制剂,其包含权利要求1~7所述的喹唑啉类分子靶向药物组合物,所述喹唑啉类药物制剂为喹唑啉类药物注射剂或喹唑啉类药物口服制剂。
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