[发明专利]稳定的聚乙二醇化药物型胶束组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种聚乙二醇化紫杉醇与紫杉醇形成的胶束组合物，其特征在于，该胶束组合物以聚乙二醇化紫杉醇为胶束载体材料，将游离的紫杉醇包封在此胶束的内核中。

2.如权利要求1所述的胶束组合物，其中所述聚乙二醇化紫杉醇为聚乙二醇通过小分子连接臂与紫杉醇C2’位或C7位的羟基共价结合形成的一端为疏水性结构、另一端为亲水性结构和中间为小分子连接臂的两亲性衍生物，其结构示意图表示为：

PEG-Linker-PTX

其中，PEG为聚乙二醇；Linker为小分子连接臂，其分子量为20～500道尔顿；PTX为紫杉醇。

3.如权力要求1所述的胶束组合物，其特征在于，所述用于连接紫杉醇和聚乙二醇的小分子连接臂选自：脂肪族二元酸、羟基乳酸、乳酸、寡肽和二元醇。

4.如权力要求2所述的胶束组合物，其特征在于，所述小分子连接臂为丁二酸。

5.如权力要求1所述的胶束组合物，其特征在于，所述胶束组合物中，紫杉醇占胶束组合物总重的0.5～30％，聚乙二醇化紫杉醇占胶束组合物总重的70～99.5％。

6.如权力要求1所述的胶束组合物，其特征在于，所述胶束组合物的粒径大小为30～300nm。

7.如权力要求1所述的胶束组合物，其特征在于，所述聚乙二醇为两端带羟基的聚乙二醇或单端为羟基的聚乙二醇。

8.如权力要求1所述的胶束组合物，其特征在于，所述聚乙二醇的平均分子量为800～20000道尔顿。

9.如权力要求1所述的胶束组合物的制备方法，其特征在于，以亲水性材料聚乙二醇、紫杉醇和小分子化合物为起始原料，先制备聚乙二醇化紫杉醇，然后以聚乙二醇化紫杉醇为胶束载体材料，通过常规方法制备成胶束内核包封有紫杉醇的胶束组合物。

10.如权力要求1或8所述的胶束组合物，其特征在于，所述胶束组合物可以水分散液形式存在，也可根据产品需要，对水分散液进行干燥，以固体形式存在。