[发明专利]盐酸贝西沙星的制备方法有效
| 申请号： | 201210126255.3 | 申请日： | 2012-04-27 |
| 公开（公告）号： | CN102659761B | 公开（公告）日： | 2017-10-10 |
| 发明（设计）人： | 陈再新;夏正君;蒋龙;王明林;张明光;林送;吉小龙;马堰启 | 申请（专利权）人： | 常州市亚邦医药研究所有限公司;常州亚邦制药有限公司;江苏亚邦爱普森药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04 |
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| 地址： | 213163 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 盐酸 西沙 制备 方法 | ||
1.式(I)盐酸贝西沙星的制备方法，其特征在于所述的制备方法包括以下步骤：
步骤1：在三乙胺或吡啶或4-二甲氨基吡啶或1，8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯(DBU)的存在下，式(II)化合物和式(III)化合物或式(III)化合物的盐酸盐或式(III)化合物的L-扁桃酸盐，在N，N-二甲基甲酰胺(DMF)或二甲亚砜(DMSO)或乙腈中，加热到50～55℃，反应直到原料消失，得到式(IV)化合物；其中式(II)化合物、式(III)化合物或式(III)化合物的盐酸盐或式(III)化合物的L-扁桃酸盐、三乙胺或吡啶或4-二甲氨基吡啶或1，8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯的投料摩尔比为1∶0.8～1.5∶1.5～5.0；
步骤2：式(IV)化合物在甲醇或乙醇或异丙醇或乙腈中，加热至回流条件下反应4小时，得到式(V)贝西沙星前体；
步骤3：在甲醇或乙醇或异丙醇或乙腈中加入式(V)贝西沙星前体和盐酸，在15～30℃反应12小时，得到式(I)盐酸贝西沙星；其中式(V)贝西沙星前体、氯化氢的投料摩尔比为1∶5～20；
式(I)盐酸贝西沙星、式(II)化合物、式(III)化合物、式(IV)化合物、式(V)贝西沙星前体的化学结构及反应式如下所示：
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