[发明专利]4-((取代苯基)二氟甲基)苯氧基羧酸衍生物及其制备方法和医药用途有效
申请号: | 201210125154.4 | 申请日: | 2012-04-26 |
公开(公告)号: | CN103373921A | 公开(公告)日: | 2013-10-30 |
发明(设计)人: | 白骅;洪健;蔡立丰;卫禾耕;刘晓宇;郑晓鹤 | 申请(专利权)人: | 浙江海正药业股份有限公司 |
主分类号: | C07C69/712 | 分类号: | C07C69/712;C07C69/94;C07C67/307;C07D307/33;C07C59/68;C07C51/41;C07C51/363;C07C323/16;C07C323/56;C07C319/14;A61K31/22;A61K31/235;A61K31/ |
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地址: | 318000 浙*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 苯基 甲基 苯氧基 羧酸 衍生物 及其 制备 方法 医药 用途 | ||
1.式I化合物4-((取代苯基)二氟甲基)苯氧基羧酸衍生物,或其药学上可接受的盐或其溶剂化物:
其中,
R1是氢、氟、氯、溴、三氟甲基、取代或未取代的直链或支链C1-C6烷氧酰基、取代或未取代的C6-C10芳氧酰基、取代或未取代的直链或支链的C1-C6烷基、取代或未取代的C6-C10芳基、取代或未取代的直链或支链的C1-C6烷氧基、取代或未取代的C6-C10芳氧基、取代或未取代的直链或支链的C1-C6烷基酯;
R2是氢、取代或未取代的直链或支链的C1-C6烷基、取代或未取代的C6-C10芳基;
R3是氢、氟、氯、溴、取代或未取代的直链或支链的C1-C6烷基;
R1在苯环上的位置可以相对于二氟亚甲基的邻位、对位或者间位;
R3在苯环上的位置可以相对于二氟亚甲基的邻位或者间位;
R4是取代或未取代的C1-C6烷基;
R2和R4也可以环合起来与它们之间的碳原子、氧原子一起形成5-7元环;
其中,所述取代是指被选自以下的基团所取代:卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烯基、C1-C6炔基、C3-C6环氧基、羟基、硝基、氨基、巯基、C1-C5烷基氨基、二(C1-C5烷基)氨基、C1-C5烷基硫基、二氟甲基、三氟甲基、二氟甲氧基、羧基。
2.如权利要求1所述的化合物,其中R1是氢、氟、氯、溴、三氟甲基、直链或支链的C1-C6烷基,C6-C10芳基,直链或支链C1-C6烷氧基,C6-C10芳氧基,直链或支链C1-C6烷氧酰基,C6-C10芳氧酰基,直链或支链C1-C6烷基酯。
3.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,R1可选自氢、氟、氯、溴、三氟甲基、甲基、甲氧基、甲氧酰基、2-O-2-甲基丙酸异丙酯。
4.如权利要求1-3中任一项所述的化合物,其特征在于,R2可选自氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、苄基。
5.如权利要求1-3中任一项所述的化合物,其特征在于,R3可选自氢、氟、氯、溴、甲基、乙基。
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