[发明专利]具有微孔的海绵状的氢溴酸右美沙芬膜剂及其制备方法

权利要求书

1.具有微孔的海绵状的氢溴酸右美沙芬膜剂，其特征在于，其组分包括氢溴酸右美沙芬、水溶性高分子材料和分散在所述的水溶性高分子材料中的水不溶性微粉；

所述水溶性高分子材料为HPMC、PVA、HPC、CMC-Na、PVP、海藻酸钠或PEO中的任意两种，且其中，一种为较低分子量水溶性高分子材料，其分子量为10,000～200,000道尔顿，另一种为较高分子量水溶性高分子材料，其分子量为200,000～10,000,000道尔顿。

2.根据权利要求1所述的具有微孔的海绵状的氢溴酸右美沙芬膜剂，其特征在于，以膜剂的总重量计，氢溴酸右美沙芬的重量含量为1～40％。

3.根据权利要求1所述的具有微孔的海绵状的氢溴酸右美沙芬膜剂，其特征在于，以膜剂的总重量计，氢溴酸右美沙芬的重量含量为7～30％。

4.根据权利要求1所述的具有微孔的海绵状的氢溴酸右美沙芬膜剂，其特征在于，所述较低分子量水溶性高分子材料与所述较高分子量水溶性高分子材料的重量比为：

较低分子量水溶性高分子材料∶较高分子量水溶性高分子材料＝1∶4～4∶1。

5.根据权利要求4所述的具有微孔的海绵状的氢溴酸右美沙芬膜剂，其特征在于，所述水溶性高分子材料为分子量为130,000道尔顿的PVA∶分子量为600,000道尔顿的HPC＝4∶1；

或者为：

分子量为20,000道尔顿的HPMC∶分子量为7,000,000道尔顿的PEO＝1∶4；

或者为：

分子量为32,000道尔顿的海藻酸钠∶分子量为700,000道尔顿的CMC-Na＝1∶2；

或者为：

分子量为100,000道尔顿的PEO∶分子量为360,000道尔顿的PVP＝1∶1；

或者为

分子量为10,000道尔顿的PVP∶：分子量为1,000,000道尔顿的HPC＝2∶1。

6.根据权利要求1～5任一项所述的具有微孔的海绵状的氢溴酸右美沙芬膜剂，其特征在于，所述水不溶性微粉为微晶纤维素微粉、淀粉、二氧化硅微粉、CaCO3微粉、聚苯乙烯磺酸钠微粉、CMC微粉或脱乙酰甲壳素微粉，微粉的粒径为0.1～100μm。

7.根据权利要求6所述的具有微孔的海绵状的氢溴酸右美沙芬膜剂，其特征在于，

水溶性高分子材料与水不溶性微粉的重量比为：水溶性高分子材料∶水不溶性微粉＝1∶0.05～1.5。

8.根据权利要求7述的具有微孔的海绵状的氢溴酸右美沙芬膜剂，其特征在于，水溶性高分子材料与水不溶性微粉的重量比为：水溶性高分子材料∶水不溶性微粉＝1∶0.1～1.25。

9.根据权利要求7述的具有微孔的海绵状的氢溴酸右美沙芬膜剂，其特征在于，孔的孔径为10～100nm，薄膜的厚度为0.01～0.2mm。

10.根据权利要求7述的具有微孔的海绵状的氢溴酸右美沙芬膜剂，其特征在于，还包括其他辅料，所述的其他辅料为抗氧剂、吐温-80、矫味剂、增塑剂或色素中的一种以上，以膜剂的总重量计，其他辅料的重量含量为0.01～30％。

11.制备权利要求1～10任一项所述的具有微孔的海绵状的氢溴酸右美沙芬膜剂的方法，其特征在于，包括如下步骤：

(1)将造孔剂和活性成分氢溴酸右美沙芬加入所述水溶性高分子材料的水料浆，水溶性高分子材料的水料浆的重量浓度为10～30％；

所述造孔剂的组分包括所述的水不溶性微粉和吸附在其上的溶剂，水不溶性微粉的重量份数与溶剂的重量份为：

水不溶性微粉    100份

溶剂            100～900份

所述溶剂选自乙醇或丙酮中的一种以上；

造孔剂的加入重量，以干基水溶性高分子材料和水不溶性微粉的重量计，水溶性高分子材料∶水不溶性微粉＝1∶0.05～1.5；

(2)然后涂布制膜，获得载药薄膜；

(3)将步骤(2)获得的载药薄膜在高于溶剂挥发的温度下干燥，获得所述的具有微孔的海绵状的氢溴酸右美沙芬膜剂。