[发明专利]一种含氧杂环的磺胺类衍生物在抗癌药物中的应用

权利要求书

1.一类磺胺类衍生物，其特征是它有如下通式：

式中：n为1，2，3。

R为：

基团。

2.一种权利要求1所述的磺胺类衍生物的制法，其特征是它由下列步骤组成：

步骤1.惰性气体保护下，在反应容器中加入原儿茶醛和适量的无水有机溶剂，搅拌使之溶解，再加入适量碱，搅拌一段时间，加入含二氯(溴)甲烷或者1，2-二氯(溴)乙烷或者1，3-二氯(溴)丙烷(与原儿茶醛的物质的量比为1∶4到4∶1)的有机溶液，滴加完毕，加热回流一段时间(用TLC跟踪反应，直至至少一种原料很少甚至没有)，蒸去有机溶剂，加适量不良溶剂于剩余物中，用有机溶剂萃取，合并有机层用干燥剂干燥，减压蒸除溶剂得粗品，粗品经柱层析提纯得白色固体2，

步骤2.将上面合成的化合物2和丙二酸，哌啶混合起来加入到适量的有机溶剂中溶解，加热到20-200℃，搅拌一段时间。用油泵抽去有机溶剂，剩余的混合物倒到无良溶剂里，再用酸液洗。再将残渣过滤出来，再用低极性溶剂洗三遍，最后干燥，得到化合物3，

步骤3.将合成的化合物3，含各种取代基的苯磺酰胺，DMAP(4-二甲氨基吡啶)，EDCI(1-乙基-3-(3-二甲胺丙基)碳二亚胺)适量，溶解于适量有机溶剂中，加热反应一段时间。反应物用酸液洗，不良溶剂洗，无机盐溶液洗。用无水干燥剂干燥，蒸去有机溶剂得粗品，最后真空干燥，将得到的固体溶于无水有机溶剂重结晶提纯得到本发明的磺胺类衍生物。

3.根据权利要求所述的磺胺类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。