[发明专利]一种胺基喹唑啉衍生物及其制备方法和用途有效
申请号: | 201210111601.0 | 申请日: | 2012-04-16 |
公开(公告)号: | CN102627632A | 公开(公告)日: | 2012-08-08 |
发明(设计)人: | 张健存;陈超南;郑建龙 | 申请(专利权)人: | 中国科学院广州生物医药与健康研究院 |
主分类号: | C07D403/04 | 分类号: | C07D403/04;C07D401/14;C07D413/14;C07D487/08;C07D491/08;C07D495/08;A61K31/517;A61K31/5377;A61K31/538;A61K31/541;A61P35/00 |
代理公司: | 广州市越秀区海心联合专利代理事务所(普通合伙) 44295 | 代理人: | 马丽丽 |
地址: | 510530 广东*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 胺基 喹唑啉 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种胺基喹唑啉衍生物,其特征在于分子结构通式I如下:
其中:
R为取代的环状或者链状烷基及不饱和烷基,含有氧、氮、硫、羰基、胺基、酰胺、磺胺基团环状或者链状烷基;
Ar-NH为芳香胺基。
2.根据权利要求1所述的胺基喹唑啉衍生物,其特征在于:所述R包括下列通式(I a)或通式(I b)或通式(I c)所示基团:
通式(I a)基团如下所示:
其中,X选自以下之一:-O-、-CO-、-CR10R11-、-NR10-、-CNOR1-、-S-、-S(O2)-、-CH(NR10R11)-;
R1、R2可以单独或分别为:氢、C1-6的直链或支链烷基、C1-6的直链或支链烯基、C1-6的直链或支链炔基、C1-6羟基取代的直链或支链烷基、C1-6烷氧羰基、肟基或烷基肟基;
R10、R11可以单独或分别为:氢、C1-6的饱和以及不饱和烷基和杂原子取代的烷基;
通式(I b)基团如下所示:
其中,R3、R4可以单独或分别为氢、芳香基、C1-6烷基、C1-6烯基,C1-6炔基以及含有O、S、OH、N、CO、SO2、F、Cl取代的C1-6烷基、C1-C6烯基,C1-C6炔基,YR12;
Y为CO,SO2;
R12为氢、C1-6烷基、C2-C6烯基、炔基以及含有O、S、OH、NR、CO、SO2、F、Cl取代的C1-6烷基、烯基,炔基;
通式(I c)基团如下所示:
其中,R5为C1-6羟基、氨基、琉基、亚砜基、羰基、肟基取代的直链或支链饱和或不饱和烷基。
3.根据权利要求1所述的胺基喹唑啉衍生物,其特征在于:所述R包括下表所示基团:
4.根据权利要求1所述的胺基喹唑啉衍生物,其特征在于:所述Ar-NH包括下列通式(Id)或通式(I e)或通式(I f)所示基团:
通式(I d)基团如下所示:
通式(Id)中R6可以分别为:氢或者,3-氟,或者4-氟,或者2,4-二氟,或者3-氟甲基,或者3-溴,或者3-三氟甲基,或者4-叔丁基;
A为氧或者硫;
R7为以下之一:2-氯,或者2-氟,或者2,6-二氟,或者2,6-二氯。
通式(I e)基团如下所示:
通式(Id)中R8为以下之一:氢或者,3-氟,或者4-氟,或者2,4-二氟,或者3-氟甲基,或者3-溴,或者3-三氟甲基,或者4-叔丁基;
B为C,或者N;
Y为C-H,或者C-F;
Z为N或者C-H。
通式(I f)基团如下所示:
其中V为O或者-C(H2)-或者CO、S、SO2、CONR12、SO2NR12、NR12CO、NR12SO2、CF2、CR12R13; R9为以下之一:氢或者,3-氟,或者4-氟,或者2,4-二氟,或者3-氟甲基,或者3-溴,或者3-三氟甲基,或者4-叔丁基;
R12、R13可以单独或分别为:氢、C1-6的饱和以及不饱和烷基和杂原子取代的烷基。
5.根据权利要求1所述的胺基喹唑啉衍生物,其特征在于:所述Ar-NH包括下表所示基团:
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