[发明专利]含奥昔布宁的立方水质液晶凝胶经皮吸收制剂及其制法

权利要求书

1.含奥昔布宁的立方水质液晶凝胶经皮吸收制剂，其特征在于，以制剂的总重量为基准，包括如下重量百分比的组分：

2.根据权利要求1所述的含奥昔布宁的立方水质液晶凝胶经皮吸收制剂，其特征在于，还包括抗氧剂和抑菌剂。

3.含奥昔布宁的立方水质液晶凝胶经皮吸收制剂，其特征在于，以制剂的总重量为基准，包括如下重量百分比的组分：

4.根据权利要求3所述的含奥昔布宁的立方水质液晶凝胶经皮吸收制剂，其特征在于，以制剂的总重量为基准，包括如下重量百分比的组分：

5.根据权利要求1～4任一项所述的含奥昔布宁的立方水质液晶凝胶经皮吸收制剂，其特征在于，所述凝胶基质材料选自特异性亲水性高分子材料中的一种或几种；

所述亲水性高分子材料为合成的高分子化合物；

所述合成的高分子化合物选自羧基乙烯共聚物、丙烯酸/乙烯基吡咯烷酮共聚物、纤维素衍生物、聚维酮、聚丙烯酸钠或PEO；

所述纤维素衍生物选自羟丙基纤维素、乙基纤维素、羧甲基纤维素(钠)或醋酸纤维素；

所述油性透皮促渗剂选自萜烯类或脂肪酸酯；

所述液晶凝胶乳化剂，包括失水山梨醇硬脂酸酯和山梨醇月桂酸酯的组合物、鲸蜡硬酯基葡萄糖苷、十六十八烷基谷氨酸葡萄糖苷和硬脂酸谷氨酸钠的组合物、聚氧化乙烯脂肪醇醋、甘油脂肪酸酶和植物蜡的混合物或甘油月桂酸酯和月桂醇乳酸酯的混合物，甘油月桂酸酯和月桂醇乳酸酯混合物，重量比为：甘油月桂酸酯∶月桂醇乳酸酯＝1∶0.3～30；

失水山梨醇硬脂酸酯和山梨醇月桂酸酯的组合物的HLB值为5～12；

十六十八烷基谷氨酸葡萄糖苷和硬脂酸谷氨酸钠的组合物HLB值为6～12；

聚氧化乙烯脂肪醇醋、甘油脂肪酸酶和植物蜡的混合物HLB值为9～12；

所述pH调节剂选自氢氧化钠或三乙醇胺。

6.根据权利要求5所述的含奥昔布宁的立方水质液晶凝胶经皮吸收制剂，其特征在于，所述溶剂1或2选自水或乙醇中的一种以上，当为水和乙醇的混合物时，乙醇的体积百分比浓度为1％～90％。

7.根据权利要求6所述的含奥昔布宁的立方水质液晶凝胶经皮吸收制剂，其特征在于，所述萜烯类为桉树脑，柠檬烯或橙花树醇；所述脂肪酸酯为月桂醇乳酸酯、肉豆蔻酸异丙酯、丙二醇二壬酸酯、癸二酸二乙酯或甘油三醋酸酯。

8.根据权利要求5所述的含奥昔布宁的立方水质液晶凝胶经皮吸收制剂，其特征在于，所述抗氧剂选自亚硫酸盐、有机酸类或胺类；

所述亚硫酸盐如亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、焦亚硫酸钠或硫代硫酸钠；

所述硫代化合物如硫丙三醇、硫脲或2-硫基乙醇及其混合物；

所述有机酸类如富马酸、马来酸或L-酒石酸；

所述胺类如盐酸吡哆胺；

所述抑菌剂为苯酚、甲酚、尼泊金酯类、三氯叔丁醇、苯甲醇或苯扎氯铵。

9.根据权利要求1～8任一项所述的含奥昔布宁的立方水质液晶凝胶经皮吸收制剂的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

(1)将药物溶解于溶剂1中，混合，获得药液，为A相；

当药物为盐酸盐时，所述溶剂1为水或乙醇，或者是水与乙醇混合溶液，乙醇的体积百分比浓度为1％～90％；

当药物为碱基形式时，所述溶剂1为乙醇；

(2)凝胶基质材料和抑菌剂与溶剂2混合溶胀4～24小时，获得水凝胶基质，然后加入油性透皮促渗剂和抗氧剂，500～5000rpm搅拌0.5～2小时，混合分散，获得水凝胶载体，为B相；

然后将A相加入B相，500～5000rpm搅拌0.5～2小时，混合分散，获得含药水凝胶；

(3)将液晶凝胶乳剂加入水中，60～100℃加热熔融，获得C相；

(4)在50～70℃，将C相加入所述的含药水凝胶，50～200rpm搅拌0.5～2小时，自乳化形成液晶凝胶；

(5)在25～35℃，将pH调节剂加入液晶凝胶，50～200rpm搅拌10～30分钟，获得所述的含奥昔布宁的凝胶经皮吸收制剂。