[发明专利]氨咖黄敏胶囊内容物功能微丸的制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种氨咖黄敏胶囊内容物功能微丸的制备方法。

背景技术

感冒是一种临床常见的疾病，分为流行感冒和普通感冒。流行性感冒是由流感病毒引起，病毒存在于病人的呼吸道中，在病人咳嗽、打喷嚏时经飞沫传染给别人；普通感冒一般是由某种血清型的鼻病毒引起。普通感冒一年四季均会发病，特别是季节交替、气候变化会导致感冒发病率上升。

氨咖黄敏为复方制剂，是常用的感冒药，其处方主要由对乙酰氨基酚、咖啡因、马来酸氯苯那敏、人工牛黄组成。对乙酰氨基酚具有镇痛和解热作用，通过抑制中枢神经系统中前列腺素的合成以及阻断痛觉神经末梢的冲动产生镇痛，通过下视丘体温调节中枢产生周围血管扩张，出汗与散热而起解热作用。咖啡因（小剂量）作用于大脑皮层高位的中枢使精神兴奋，解除疲劳，并可使脑血管收缩，缓解脑血管扩张引起的头痛。马来酸氯苯那敏是抗组胺药，有竞争性阻断组胺(H1)受体的作用，可减轻过敏症状，抗M胆碱受体作用，使鼻黏膜干燥，能缓解感冒引起的鼻塞、流涕、打喷嚏症状。人工牛黄具有解热镇静、镇咳祛痰、抗菌、抗病毒和抗过敏作用，同时有活化对乙酰氨基酚作用，可增强解热镇痛效果。

目前，氨咖黄敏胶囊内容物的制备方法主要是将原料药对乙酰氨基酚、咖啡因、马来酸氯苯那敏、人工牛黄混合，加入辅料制粒，干燥，整粒。其缺点是：将原料药混合后制粒，容易造成原料药混合不均匀，使药物成分不稳定；制粒时，同时加入辅料，尤其是淀粉，会阻碍药物崩解溶出速度，从而使血药浓度达不到阈值，治疗效果不理想。

发明内容

本发明要解决的技术问题是提供一种药物成分稳定、药物崩解溶出速度快、治疗效果好的氨咖黄敏胶囊内容物功能微丸的制备方法。

本发明的技术解决方案是：

一种氨咖黄敏胶囊内容物功能微丸的制备方法，其特殊之处在于：

1.1微粉化处理

分别将原料药对乙酰氨基酚、咖啡因、马来酸氯苯那敏、人工牛黄微粉化处理；

1.2原料药微丸的制备

从经微粉化处理的四种原料药中取出占每种原料药重量23%～52%的部分原料药，分别加入崩解剂、助溶剂、支撑剂和粘合剂，混合均匀后，制粒，在78℃～82℃下烘干， 整粒，得四种原料药基核，放入糖衣锅中，用喷雾剂和余量微粉化处理的原料药对原料药基核进行逐层喷包，得四种原料药微丸；

1.3助溶微丸的制备

将淀粉、吐温80、司盘40、交联聚维酮、聚乙烯基吡咯烷酮、羧甲基纤维素钠、甘油混合均匀，其中，每90kg淀粉加入50ml～60ml吐温80、25kg～35kg司盘40、0.9kg～1.1kg交联聚维酮、0.9kg～1.1kg聚乙烯基吡咯烷酮、1.8kg～2.2kg羧甲基纤维素钠、48ml～52ml甘油，制粒，干燥，整粒，得助溶微丸；

1.4混合

以乙酰氨基酚250mg、咖啡因15mg、马来酸氯苯那敏1mg、人工牛黄10mg计，将制得的四种原料药微丸混合，余量用助溶微丸填充，使胶囊内容物总重量为340mg。

所述微粉化处理原料药粒度为200目。

所述原料药基核粒径为22目～23目。

所述喷雾剂为1%羧甲基纤维素钠水溶液和络合剂混合溶液。

所述喷包是采用喷枪喷雾，进料温度为室温，糖衣锅转数为52转/分，进风温度为30℃～40℃，喷枪压力为0.3MPa。

制备对乙酰氨基酚的原料药基核时，对乙酰氨基酚加入量为其总重量的23%～27%，所述崩解剂为羟丙甲基纤维素，所述助溶剂为微晶纤维素，所述支撑剂为乳糖，所述粘合剂为淀粉糊，其中，每100kg乙酰氨基酚加入2kg～2.5kg羟丙甲基纤维素、1kg～2kg微晶纤维素、15kg～17kg乳糖、5kg～6kg淀粉糊；喷包时，所述络合剂为柠檬酸，其中，每100kg余量对乙酰氨基酚加入0.4kg～0.6kg柠檬酸，喷包层数为55层～57层。

制备咖啡因的原料药基核时，咖啡因加入量为其总重量的38%～42%，所述崩解剂为羟丙甲基纤维素，所述助溶剂为微晶纤维素，所述支撑剂为乳糖，所述粘合剂为淀粉糊，其中，每100kg咖啡因加入2kg～2.5kg羟丙甲基纤维素、1kg～2kg微晶纤维素、15kg～17kg乳糖、5kg～6kg淀粉糊；喷包时，所述络合剂为吐温80，其中，每100kg余量咖啡因加入290ml～310ml吐温80，喷包层数为39层～41层。