[发明专利]两个新的黄酮碳苷化合物及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 201210104979.8 申请日: 2012-04-11
公开(公告)号: CN102633784A 公开(公告)日: 2012-08-15
发明(设计)人: 谢集照;焦杨;邱莉;谢云峰;邱少玲 申请(专利权)人: 广西医科大学
主分类号: C07D407/04 分类号: C07D407/04;A61K31/352;A61P29/00
代理公司: 广西南宁公平专利事务所有限责任公司 45104 代理人: 王素娥
地址: 530021 广*** 国省代码: 广西;45
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摘要:
搜索关键词: 两个 黄酮 化合物 及其 制备 方法 用途
【说明书】:

技术领域

发明属于医药技术领域,具体是两个新的黄酮碳苷化合物及其制备方法和用途。

背景技术

炎症在医学上占有重要的地位,它是许多疾病的基本病理过程。炎症在疾病中所起的作用被认为是令机体陷入了过分活跃的免疫系统,比如哮喘、过敏和风湿性关节炎。抗炎药物分为甾体抗炎药和非甾体抗炎药两种,其中人类对非甾体抗炎药的使用从水杨酸的发现开始已经有100多年的历史。非甾体抗炎药具有确定的抗炎、镇痛的效果。此外,近年来人们正逐渐认识到炎症和慢性感染是人类不同肿瘤发生的重要因素之一。据研究估计,至少有15%的癌症是由慢性炎症发展而成的,流行病学研究已经发现,定期服用非甾体抗炎药的人比没有服用此类药物的人患癌症的风险降低。在我国,非甾体抗炎药已经成为临床上仅次于抗感染药的第二大类用药。但是,非甾体抗炎药所致不良反应的发生率之高,同样不容忽视。据现有文献和国家权威机构监测结果显示,在使用非甾体抗炎药的人群中,约有20%-25%出现不同程度的不良反应,主要表现为胃肠道反应、神经系统反应、肝肾功能反应以及心血管系统反应等。

炎性细胞能产生众多有助肿瘤形成、生长和存活的物质,其中之一是一氧化氮(NO)。NO是具有生物活性的气体分子,是细胞间信息传递的重要调节因子,并有介导细胞免疫和炎症毒性的功能。NO的过量生成与炎症密切相关,在急性炎症部位,致炎物质和炎症介质可诱导或增加NO的合成和释放,NO本身具有细胞毒性,还能与游离基团反应生成如ONOO-等分子,导致毒性增加,从而促进炎症部位渗出和水肿。

我国传统中药中“清热解毒”、“祛风除湿”、“扶正固本”等作用与现代医学的抗炎、免疫的观念密切相关,并且毒副作用小、资源丰富。因此通过采用现代的生物活性筛选模型,从中草药中寻找到高效、毒副作用低的抗炎活性成分或先导化合物,尤其是有效抑制NO释放的黄酮碳苷化合物,进而开发为对炎症与癌症有预防与治疗的药物。

发明内容

本发明的目的是提供两个新的黄酮碳苷化合物及其制备方法和用途。

本发明解决上述技术问题的技术方案如下:

1.一种黄酮碳苷化合物:

1)该黄酮碳苷化合物的化学名称是:芹菜苷元-6-C-β-阿拉伯糖基-8-C-(2″-O-芥子酸胆碱基)-β-半乳糖苷;命名为:nervilifordin J;

2)结构式分子式:C37H38O18

分子量:770.69

3)理化性质:黄色粉末,无臭,在甲醇中结晶的熔点:207℃-208℃。溶解性:易溶于二甲基亚砜,可溶于甲醇,难溶于石油醚、氯仿。

2.一种黄酮碳苷化合物:

1)该黄酮碳苷化合物的化学名称是:芹菜苷元-6-C-β-阿拉伯糖基-8-C-(2″-O-(E)-阿魏酸基)-β-半乳糖苷;命名为:nervilifordin K;

2)结构式分子式:C36H36O17

分子量:740.66

3)理化性质:黄色粉末,无臭,在甲醇中结晶的熔点:205℃-207℃。溶解性:易溶于二甲基亚砜,可溶于甲醇,难溶于石油醚、氯仿

3.芹菜苷元-6-C-β-阿拉伯糖基-8-C-(2″-O-芥子酸胆碱基)-β-半乳糖苷和芹菜苷元-6-C-β-阿拉伯糖基-8-C-(2″-O-(E)-阿魏酸基)-β-半乳糖苷的制备方法,操作步骤如下:

1)浸膏的制备

取干燥的青天葵全草,加7-10倍干燥的青天葵全草量体积百分浓度为60%-80%的乙醇回流提取2-3次,每次2-3小时,合并提取液,用旋转蒸发仪在低于45℃的条件下减压回收乙醇后得浸膏;

2)环己烷层浸膏、乙酸乙酯层浸膏正丁醇层浸膏和水层浸膏的制备

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