[发明专利]两个新的黄酮碳苷化合物及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 201210104979.8 申请日: 2012-04-11
公开(公告)号: CN102633784A 公开(公告)日: 2012-08-15
发明(设计)人: 谢集照;焦杨;邱莉;谢云峰;邱少玲 申请(专利权)人: 广西医科大学
主分类号: C07D407/04 分类号: C07D407/04;A61K31/352;A61P29/00
代理公司: 广西南宁公平专利事务所有限责任公司 45104 代理人: 王素娥
地址: 530021 广*** 国省代码: 广西;45
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摘要:
搜索关键词: 两个 黄酮 化合物 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.一种黄酮碳苷化合物,其特征在于:

1)该黄酮碳苷化合物的化学名称是:芹菜苷元-6-C-β-阿拉伯糖基-8-C-(2″-O-芥子酸胆碱基)-β-半乳糖苷;命名为:nervilifordin J;

2)结构式分子式:C37H38O18

分子量:770.69

3)理化性质:黄色粉末,无臭,在甲醇中结晶的熔点:207℃-208℃。解性:易溶于二甲基亚砜,可溶于甲醇,难溶于石油醚、氯仿。

2.一种黄酮碳苷化合物,其特征在于:

1)该黄酮碳苷化合物的化学名称是:芹菜苷元-6-C-β-阿拉伯糖-8-C-(2″-O-(E)-阿魏酸基)-β-半乳糖苷;命名为:nervilifordin K;

2)结构式分子式:C36H36O17

分子量:740.66

3)理化性质:黄色粉末,无臭,在甲醇中结晶的熔点:205℃-207℃。溶解性:易溶于二甲基亚砜,可溶于甲醇,难溶于石油醚、氯仿。

3.芹菜苷元-6-C-β-阿拉伯糖基-8-C-(2″-O-芥子酸胆碱基)-β-半乳糖苷和芹菜苷元-6-C-β-阿拉伯糖基-8-C-(2″-O-(E)-阿魏酸基)-β-半乳糖苷的制备方法,其特征在于,操作步骤如下:

1)浸膏的制备

取干燥的青天葵全草,加7-10倍干燥的青天葵全草量体积百分浓度为60%-80%的乙醇回流提取2-3次,每次2-3小时,合并提取液,用旋转蒸发仪在低于45℃的条件下减压回收乙醇后得浸膏;

2)环己烷层浸膏、乙酸乙酯层浸膏正丁醇层浸膏和水层浸膏的制备

将步骤1)浸膏混悬于水中,得到浸膏水混悬液,用环己烷对浸膏水混悬液萃取三次,分别合并萃取后的环己烷层和水层;再用乙酸乙酯对用环己烷萃取浸膏水混悬液后的浸膏水混悬液萃取三次,分别合并萃取后乙酸乙酯层和水层;再用正丁醇对用乙酸乙酯萃取浸膏水混悬液后的浸膏水混悬液萃取三次,分别合并萃取后正丁醇层和水层;用旋转蒸发仪分别在低于45℃的条件下减压回收环己烷层的溶剂环己烷、乙酸乙酯层的溶剂乙酸乙酯、正丁醇层的溶剂正丁醇后,分别得到环己烷层浸膏、乙酸乙酯层浸膏、正丁醇层浸膏;将以上萃取后的水层合并后浓缩得到水层浸膏;

3)芹菜苷元-6-C-β-阿拉伯糖基-8-C-(2″-O-芥子酸胆碱基)-β-半乳糖苷和芹菜苷元-6-C-β-阿拉伯糖基-8-C-(2″-O-(E)-阿魏酸基)-β-半乳糖苷的制备

将正丁醇层浸膏用5-8倍蒸馏水溶解,过滤,滤液用D101大孔树脂分离,分别用水和体积百分浓度为10%、30%、50%、70%、无水乙醇梯度洗脱,得到6个流分B1、B2、B3、B4、B5、B6;

将体积百分浓度为50%乙醇洗脱流分B4减压浓缩,过滤后用一根硅胶常压柱层析,分别用氯仿∶甲醇∶水=8∶2∶0.2、7∶3∶0.5、6∶4∶0.8三种混合液梯度洗脱,得到6个流分B41、B42、B43、B44、B45、B46;

将流分B44再次用硅胶常压柱层析,分别用氯仿∶甲醇∶水=8∶1∶0.1、7∶3∶0.5两种混合液梯度洗脱,得到3个流分B441、B442、B443;将流分B443溶于水,用MCI柱层析,分别用水和体积百分浓度为10%、30%、50%、70%、无水甲醇洗脱,得到9个流分B4431、B4432、B4433、B4434、B4435、B4436、B4437、B4438、B4439,得到的第9个流分B4439用制备液相色谱仪分离,得到化合物芹菜苷元-6-C-β-阿拉伯糖基-8-C-(2″-O-芥子酸胆碱基)-β-半乳糖苷和芹菜苷元-6-C-β-阿拉伯糖基-8-C-(2″-O-(E)-阿魏酸基)-β-半乳糖苷。

4.如权利要求1所述的一种黄酮类化合物的用途,其特征在于,芹菜苷元-6-C-β-阿拉伯糖基-8-C-(2″-O-芥子酸胆碱基)-β-半乳糖苷或其衍生物用于制备抗炎药物。

5.如权利要求2所述的一种黄酮类化合物的用途,其特征在于,芹菜苷元-6-C-β-阿拉伯糖基-8-C-(2″-O-(E)-阿魏酸基)-β-半乳糖苷或其衍生物用于制备抗炎药物。

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