[发明专利]三氮动态铂化合物及其制法和应用

权利要求书

1.一种铂化合物，其特征在于，所述铂化合物的结构如式I或式II所示

其中，R1或R2各自独立地为C1-C6烷基，X为卤素或NO₃。

2.如权利要求1所述的铂化合物，其特征在于，

R1或R2各自独立地为H、CH₃、CH₂CH₃、CH₂CH₂CH₃或CH(CH₃)₂；和/或

X为Cl、Br或NO₃。

3.如权利要求1所述的铂化合物，其特征在于，式II化合物和式I化合物之间存在可逆的转换。

4.一种式I化合物的制备方法，

其特征在于，包括方法：

(i)均相法，包括步骤：

(i1)将顺铂溶解或部分溶解于惰性溶剂中，形成含顺铂的溶液或混合液，

(i2)将式III所示的配体溶解于含顺铂的溶液或混合液中，形成一含顺铂和式III所示的配体的溶液，并进行反应，从而得到一含式I化合物和/或式II化合物的混合物，

(i3)将步骤(i2)获得的混合物溶解于酸性试剂中，从而得到式I化合物；

和/或

(ii)非均相法，包括步骤：

将顺铂和式III所示的配体混合于混合溶剂中，形成一含顺铂和式III所示的配体的悬浊液并进行反应，从而形成式I化合物；

上述各式中，R1、R2或X定义同权利要求1中所述。

5.一种化合物I的纯化方法，

其特征在于，包括步骤：

将含式I化合物和式II化合物的混合物或将式II化合物溶解于C1-C4醇中，放置一段时间，从而形成纯度≥90％的式I化合物，

上述各式中，R1、R2或X定义同权利要求1中所述。

6.一种式II化合物的制备方法，

其特征在于，包括步骤：

(1)将顺铂溶解或部分溶解于惰性溶剂中，形成含顺铂的溶液或混合液，

(2)将式III所示的配体溶解于含顺铂的溶液或混合液中，形成一含顺铂和式III所示的配体的溶液，并进行反应，从而得到一含式I化合物和/或式II化合物的混合物，

(3)将步骤(2)获得的混合物溶解于碱性试剂中，从而得到式II化合物；

上述各式中，R1、R2或X定义同权利要求1中所述。

7.一种药物组合物，其特征在于，包括：

(a)权利要求1所述的铂化合物；

(b)药学上可接受的载体或赋形剂；和

(c)任选地一个或多个额外的化疗药物。

8.如权利要求7所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物的剂型为乳液、悬浮液、胶囊剂、片剂、软膏、凝胶、乳霜、丸剂、颗粒剂、注射剂、或输液。

9.一种权利要求1所述的铂化合物的用途，其特征在于，用于制备治疗癌症药物。

10.如权利要求9所述的用途，其特征在于，所述癌症为大肠癌、卵巢癌、宫颈癌、乳腺癌、肺癌、头颈部癌、脑癌、肝癌、白血病、胰腺癌、皮肤癌、前列腺癌或胃癌。