[发明专利]用于联合抗病毒治疗的组合物和用途

权利要求书

1.治疗有效量的含有[2-(6-氨基-嘌呤-9-基)-1-甲基-乙氧基甲基]-膦酸二异丙氧基羰基氧基甲基酯富马酸盐(替诺福韦地索普西富马酸盐)和(2R，5S，顺式)-4-氨基-5-氟-1-(2-羟甲基-1，3-氧硫杂环戊烷-5-基)-(1H)-嘧啶-2-酮(恩曲他滨)的组合物用于制备治疗有抗病毒治疗需求之患者的药物的用途，所述的抗病毒治疗由抗HIV治疗构成。

2.根据权利要求1的用途，其中所述组合物中的抗-HIV活性成分由替诺福韦地索普西富马酸盐和恩曲他滨组成。

3.根据权利要求2的用途，其中所述组合物含有大约300mg替诺福韦地索普西富马酸盐和大约200mg恩曲他滨。

4.根据权利要求1的用途，其中组合物中与载体物质相关的替诺福韦地索普西富马酸盐和恩曲他滨的总量占总组合物的大约5wt％-大约95wt％，包衣重量除外。

5.根据权利要求1的用途，其中替诺福韦地索普西富马酸盐和恩曲他滨存在于片剂中。

6.根据权利要求5的用途，其中替诺福韦地索普西富马酸盐和恩曲他滨分别以300mg和200mg的量存在。

7.根据权利要求1的用途，其中用湿法制粒进行制备。

8.根据权利要求4的用途，其中组合物中总替诺福韦地索普西富马酸盐和恩曲他滨与除了替诺福韦地索普西富马酸盐和恩曲他滨之外的其它成分的重量比为50∶50，包衣重量除外。

9.根据权利要求8的用途，其中按重量百分比计，组合物包含替诺福韦地索普西富马酸盐30，恩曲他滨20，预胶化淀粉5，交联羧甲基纤维素钠6，乳糖单水合物8，微晶纤维素30，硬脂酸镁1，包衣重量除外。

10.根据权利要求1的用途，其中该组合物进一步包含选自HIV蛋白酶抑制剂(PI)、HIV核苷逆转录酶抑制剂(NRTI)、HIV非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI)以及HIV整合酶抑制剂的第三活性成分。

11.权利要求10的用途，其中所述的第三活性成分选自Reyataz、Kaletra或Sustiva抗-HIV药剂。

12.根据权利要求1的用途，其中所述的组合物进一步含有可药用助流剂。

13.根据权利要求12的用途，其中所述的助流剂选自二氧化硅、粉末纤维素、微晶纤维素、金属硬脂酸盐、硅酸铝钠、苯甲酸钠、碳酸钙、硅酸钙、玉米淀粉、碳酸镁、无石棉滑石、stearowet C、淀粉、淀粉1500、十二烷基硫酸镁、氧化镁及其组合。

14.根据权利要求13的用途，其中该金属硬脂酸盐选自硬脂酸钙、硬脂酸镁、硬脂酸锌及其组合。

15.药物制剂，其含有[2-(6-氨基-嘌呤-9-基)-1-甲基-乙氧基甲基]-膦酸二异丙氧基羰基氧基甲基酯富马酸盐(替诺福韦地索普西富马酸盐)和(2R，5S，顺式)-4-氨基-5-氟-1-(2-羟甲基-1，3-氧硫杂环戊烷-5-基)-(1H)-嘧啶-2-酮(恩曲他滨)。

16.根据权利要求15的药物制剂，其进一步含有一种或多种可药用载体或赋形剂。

17.根据权利要求16的药物制剂，其中所述的可药用载体或赋形剂选自预胶化淀粉、交联羧甲基纤维素钠、聚维酮、乳糖单水合物、微晶纤维素和硬脂酸镁；及其组合。

18.根据权利要求16的药物制剂，其中制剂中替诺福韦地索普西富马酸盐和恩曲他滨的总量与载体和赋形剂物质的比例为约5wt％-约95wt％，即重量比为0.08，包衣重量除外。

19.根据权利要求18的药物制剂，其中制剂中替诺福韦地索普西富马酸盐与恩曲他滨一起与载体和赋形剂的总重量之比为500∶1000，400∶900，325∶825，225∶725，200∶700，500∶700，500∶670，500∶763，500∶2840或500∶2270，包衣重量除外。

20.根据权利要求19的药物制剂，其中重量比为0.50，0.44，0.39，0.31，0.29，0.71，0.75，0.65，0.18或0.22，包衣重量除外。